Кофеин и его действие на организм¶

Кофеин — алкалоид пуринового ряда, психоактивное вещество из группы метилксантинов, содержащееся в листьях чая, зёрнах кофе, какао-бобах, орехах кола и ряде других растений. Является наиболее распространённым психостимулятором в мире: его регулярно употребляют, по разным оценкам, свыше 80 % взрослого населения планеты, преимущественно в составе напитков. Химическая формула — C₈H₁₀N₄O₂, молярная масса — 194,19 г/моль. В чистом виде представляет собой белые горькие кристаллы, плохо растворимые в холодной воде и хорошо — в горячей.

¶История и источники

Кофеин был выделен в 1819 году немецким химиком Фридрихом Рунге из зёрен кофе, а его структура установлена в конце XIX века Германом Фишером, получившим за эти работы Нобелевскую премию по химии в 1902 году. Синтез кофеина впервые осуществил в 1895 году Эмиль Фишер.

Основные пищевые источники кофеина:

¶Механизм действия

Кофеин конкурентно блокирует аденозиновые рецепторы подтипов A₁ и A₂A в центральной нервной системе. Аденозин — нейромедиатор, накапливающийся при утомлении и вызывающий сонливость; блокируя его рецепторы, кофеин устраняет тормозящее влияние аденозина, что ведёт к повышению возбудимости нейронов. Дополнительно вещество ингибирует фермент фосфодиэстеразу и слабо влияет на высвобождение дофамина, что связывают с формированием умеренной психологической зависимости.

Период полувыведения кофеина у взрослого человека составляет в среднем 3–7 часов, у курильщиков он сокращается, у беременных и при приёме оральных контрацептивов — удлиняется. Метаболизм происходит в печени ферментами цитохрома P450 (прежде всего CYP1A2).

¶Физиологические эффекты

В типичных дозах (50–300 мг) кофеин:

• повышает бодрствование, концентрацию внимания и скорость реакции;
• увеличивает частоту сердечных сокращений и незначительно повышает артериальное давление;
• расширяет бронхи, что используется в медицине;
• усиливает диурез и секрецию желудочного сока;
• повышает температуру тела и основной обмен.

При дозах свыше 400 мг в сутки у части людей возникают беспокойство, тремор, бессонница, тахикардия. Летальная доза для взрослого оценивается в 10–14 г (порядка 150–200 мг на килограмм массы тела), что соответствует примерно 80–100 чашкам крепкого кофе.

¶Применение в медицине

Кофеин входит в состав комбинированных анальгетиков как средство, усиливающее действие парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Цитрат кофеина применяется для лечения апноэ недоношенных новорождённых. Ранее использовался при гипотензии и как стимулятор дыхания.

¶Толерантность и синдром отмены

Регулярное употребление приводит к толерантности: для достижения прежнего эффекта требуются бо́льшие дозы. Резкое прекращение приёма вызывает синдром отмены — головную боль, усталость, раздражительность, снижение внимания; симптомы обычно проходят в течение нескольких дней. Кофеиновая зависимость классифицируется в МКБ-11 как расстройство, связанное с употреблением психоактивных веществ, но не относится к тяжёлым наркоманиям.

¶Рекомендации по потреблению

Всемирная организация здравоохранения и национальные органы здравоохранения считают безопасным для здоровых взрослых потребление до 400 мг кофеина в сутки. Для беременных рекомендуемый предел — 200 мг, для детей и подростков — около 2,5 мг на килограмм массы тела. Энергетические напитки с высоким содержанием кофеина не рекомендуются детям, беременным и лицам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.