Эторикоксиб-ВЕРТЕКС: нестероидный противовоспалительный препарат¶

Эторикоксиб-ВЕРТЕКС — российский лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), действующим веществом которого является эторикоксиб. Относится к селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и предназначен для симптоматической терапии боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, подагрическом артрите, а также для краткосрочного облегчения острой боли. Препарат производится фармацевтической компанией «ВЕРТЕКС» и зарегистрирован в Российской Федерации как воспроизведённое (дженерическое) лекарственное средство.

¶Действующее вещество

Эторикоксиб — синтетическое нестероидное противовоспалительное средство, разработанное в конце 1990-х годов и относящееся к классу коксибов. Механизм действия основан на избирательном подавлении активности фермента циклооксигеназы-2, который участвует в синтезе простагландинов — медиаторов воспаления и боли. В отличие от неселективных НПВС, эторикоксиб в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на циклооксигеназу-1, что снижает риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Молекулярная формула эторикоксиба — C₁₈H₁₅ClF₃NO₄S, молекулярная масса составляет около 358,8 г/моль. Вещество представляет собой кристаллический порошок белого или почти белого цвета, практически нерастворимый в воде, но растворимый в органических растворителях.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, нескольких дозировок:

Таблетки имеют двояковыпуклую форму, покрыты оболочкой, что облегчает проглатывание и маскирует возможный горький вкус действующего вещества.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при следующих состояниях:

• остеоартрит — для уменьшения боли и улучшения подвижности суставов;
• ревматоидный артрит — для снижения воспаления и боли;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• подагрический артрит — в остром периоде;
• острая боль различного происхождения, включая послеоперационную и зубную.

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на течение основного заболевания и не замедляет деструкцию суставов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь эторикоксиб быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после приёма. Пища существенно не влияет на степень всасывания. Связывание с белками плазмы крови превышает 90 %.

Метаболизм происходит в печени с участием ферментов цитохрома P450, преимущественно CYP3A4. Период полувыведения составляет около 22 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится главным образом через почки в виде метаболитов.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к эторикоксибу или другим компонентам препарата;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 16 лет.

С осторожностью препарат назначают пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, при нарушениях функции печени и почек, при наличии в анамнезе эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• повышение артериального давления;
• диспепсия, тошнота, изжога;
• отёки нижних конечностей;
• гриппоподобный синдром, утомляемость.

Реже наблюдаются серьёзные осложнения: тромбозы, инфаркт миокарда, инсульт, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени. Риск этих осложнений возрастает при длительном приёме и у пациентов с сопутствующими заболеваниями.

¶Место в терапии и сравнение с аналогами

Эторикоксиб относится к «коксибам» — второму поколению селективных НПВС. По эффективности он сопоставим с неселективными препаратами (диклофенак, ибупрофен, напроксен), но реже вызывает поражения желудочно-кишечного тракта. В то же время длительный приём коксибов связывают с повышенным риском сердечно-сосудистых осложнений, что требует взвешенной оценки соотношения пользы и риска.

На российском рынке представлены как оригинальный препарат эторикоксиба, так и многочисленные дженерики, включая «Эторикоксиб-ВЕРТЕКС». Дженерики содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке и должны соответствовать требованиям биоэквивалентности, подтверждённым в исследованиях.

¶Производитель

«ВЕРТЕКС» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1991 году и расположенная в Санкт-Петербурге. Предприятие специализируется на разработке и производстве воспроизведённых лекарственных препаратов широкого спектра терапевтических направлений. Ассортимент включает средства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы, опорно-двигательного аппарата, дерматологии, неврологии и других областей медицины. Производственные площадки компании соответствуют стандартам надлежащей производственной практики (GMP).

¶Правовой статус

В Российской Федерации эторикоксиб отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен на него. Регистрационное удостоверение выдано Министерством здравоохранения РФ.

¶Особые указания

При длительном применении препарата рекомендуется периодически контролировать показатели функции печени, почек, артериальное давление и картину крови. Не следует одновременно принимать другие НПВС, поскольку это повышает риск побочных эффектов без усиления терапевтического действия. Приём алкоголя во время лечения увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями препарат назначают только после тщательной оценки рисков.