Эсциталопрам: применение и показания¶

Эсциталопрам — синтетическое лекарственное средство из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемое преимущественно в психиатрии для лечения депрессивных и тревожных расстройств. Представляет собой S-энантиомер (эс-форма) циталопрама — более раннего антидепрессанта той же группы. Выпускается в виде таблеток и капель для приёма внутрь под множеством торговых наименований, наиболее известное из которых — «Ципралекс». Относится к рецептурным препаратам.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект эсциталопрама связан с его способностью блокировать белок-переносчик серотонина в пресинаптической мембране нейронов. В результате обратный захват серотонина из синаптической щели замедляется, концентрация этого нейромедиатора в межклеточном пространстве растёт, а сигнал между нейронами передаётся интенсивнее. Поскольку серотонин участвует в регуляции настроения, тревоги, аппетита и сна, его дефицит связывают с развитием депрессии и тревожных состояний.

Селективность эсциталопрама к серотониновому транспортеру выше, чем у многих других СИОЗС, поэтому при сопоставимой эффективности он реже затрагивает другие медиаторные системы (норадреналиновую, дофаминовую, гистаминовую), что снижает выраженность части побочных эффектов.

¶От чего назначают

Основные показания к применению эсциталопрама:

• Депрессивные эпизоды любой степени тяжести — как первый эпизод, так и рецидивирующее течение.
• Паническое расстройство — с агорафобией или без неё.
• Генерализованное тревожное расстройство — состояние с постоянным, не привязанным к конкретной ситуации чувством тревоги.
• Социальное тревожное расстройство (социофобия) — страх и избегание социальных ситуаций.
• Обсессивно-компульсивное расстройство — навязчивые мысли и действия.
• Посттравматическое стрессовое расстройство — в ряде клинических рекомендаций.

В некоторых странах и руководствах препарат применяют также при нервной булимии и отдельных формах тревоги при расстройствах аутистического спектра у взрослых, однако такие назначения относятся к области индивидуальных клинических решений.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная начальная доза для взрослых составляет 10 мг один раз в сутки; при необходимости её повышают до 20 мг. Для пожилых пациентов и при некоторых состояниях печени рекомендуются меньшие дозы — обычно 5 мг в сутки. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 20 мг.

Приём не зависит от еды. Препарат назначают обычно утром или вечером в одно и то же время. Действие развивается не сразу: заметное улучшение настроения часто наступает лишь через 2–4 недели, а полный эффект — через 6–8 недель регулярного приёма. Поэтому самовольно прерывать курс в первые недели не рекомендуется.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции в начале терапии:

• тошнота, снижение аппетита, диарея или запор;
• головная боль, головокружение;
• бессонница или, наоборот, сонливость;
• повышенная потливость, сухость во рту;
• усиление тревоги в первые дни приёма.

Часть этих симптомов ослабевает по мере адаптации к препарату. К более редким, но серьёзным осложнениям относят серотониновый синдром (при сочетании с другими серотонинергическими средствами), удлинение интервала QT на ЭКГ, гипонатриемию у пожилых, повышенный риск кровотечений при одновременном приёме с антикоагулянтами и нестероидными противовоспалительными средствами.

Резкая отмена эсциталопрама может вызвать синдром отмены: головокружение, парестезии, раздражительность, тошноту, нарушения сна. Поэтому дозу снижают постепенно под контролем врача.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не назначают при:

• индивидуальной непереносимости эсциталопрама или других компонентов;
• одновременном приёме необратимых ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены;
• удлинении интервала QT и некоторых наследственных нарушениях сердечного ритма;
• тяжёлой печёночной недостаточности.

С осторожностью применяют при эпилепсии, сахарном диабете, закрытоугольной глаукоме, склонности к кровотечениям, при беременности и в период грудного вскармливания — решение принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

У пациентов младше 25 лет в начале терапии антидепрессантами существует повышенный риск усиления суицидальных мыслей, поэтому в первые недели требуется особенно тщательное наблюдение.

¶Взаимодействия

Опасные сочетания возникают с:

• ингибиторами МАО — риск серотонинового синдрома;
• другими серотонинергическими средствами (триптаны, трамадол, некоторые опиоиды, зверобой);
• антикоагулянтами и антиагрегантами — усиление кровоточивости;
• препаратами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антипсихотики).

Одновременный приём с алкоголем не рекомендован, поскольку он усиливает угнетение центральной нервной системы.

¶Место в терапии

Эсциталопрам входит в перечень основных антидепрессантов первой линии наряду с сертралином, флуоксетином, пароксетином и венлафаксином. Его выбирают при сочетании депрессии с выраженной тревогой, а также при хорошей переносимости. Назначение, коррекция дозы и отмена препарата должны проводиться только врачом-психиатром или психотерапевтом: самостоятельный приём антидепрессантов опасен как из-за побочных эффектов, так и из-за риска неверной диагностики.