Сертралин как антидепрессант¶

Сертралин — лекарственное средство из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемое преимущественно как антидепрессант. Выпускается в виде таблеток и концентрата для приготовления раствора для приёма внутрь. Международное непатентованное наименование — сертралина гидрохлорид; торговые названия включают «Золофт», «Стимулотон», «Асентра», «Серената» и другие. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и широко используется в психиатрической практике с начала 1990-х годов.

¶История

Сертралин был синтезирован в 1980-х годах в ходе поиска соединений, избирательно влияющих на обратный захват серотонина в синапсах центральной нервной системы. Он стал одним из первых представителей «второго поколения» антидепрессантов после флуоксетина. Одобрение регуляторных органов США (FDA) препарат получил в 1991 году, после чего постепенно распространился в клинической практике многих стран. Появление сертралина и других СИОЗС существенно изменило подход к лечению депрессий: они потеснили трициклические антидепрессанты, поскольку при сопоставимой эффективности переносятся лучше и реже вызывают опасные осложнения при передозировке.

¶Механизм действия

Сертралин блокирует белок-переносчик серотонина (SERT) в пресинаптической мембране нейронов, из-за чего обратный захват серотонина из синаптической щели снижается. Это повышает концентрацию нейромедиатора в межклеточном пространстве и усиливает серотонинергическую передачу. В отличие от трициклических антидепрессантов, сертралин в терапевтических дозах слабо влияет на захват норадреналина и дофамина и почти не взаимодействует с холинергическими, гистаминовыми и адренергическими рецепторами, что объясняет его относительно благоприятный профиль побочных эффектов. Клинический эффект развивается не сразу: заметное улучшение настроения обычно наступает через две–четыре недели регулярного приёма, что связывают с постепенной адаптацией рецепторных систем.

¶Показания

Основные показания к применению:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• паническое расстройство и агорафобия;
• посттравматическое стрессовое расстройство;
• социальное тревожное расстройство;
• предменструальное дисфорическое расстройство.

В ряде случаев препарат назначают при генерализованном тревожном расстройстве и некоторых других состояниях — решение принимает врач с учётом индивидуальных особенностей пациента.

¶Дозирование и форма выпуска

Сертралин выпускается в таблетках по 25, 50 и 100 мг, покрытых оболочкой, а также в виде концентрата для приготовления раствора. Стандартная начальная доза для взрослых при депрессии — 50 мг один раз в сутки; при необходимости её постепенно повышают, обычно не превышая 200 мг в сутки. При панических и тревожных расстройствах лечение нередко начинают с меньших доз (25 мг), чтобы снизить риск усиления тревоги в первые дни. Отмена препарата проводится постепенно, поскольку резкое прекращение приёма может вызвать синдром отмены.

¶Побочные эффекты и безопасность

Наиболее частые нежелательные реакции в начале терапии — тошнота, диарея, головная боль, бессонница или сонливость, повышенная потливость, сухость во рту, головокружение. Многие из них ослабевают по мере адаптации. К серьёзным, но редким осложнениям относят серотониновый синдром (при сочетании с другими серотонинергическими средствами), удлинение интервала QT на электрокардиограмме, гипонатриемию, особенно у пожилых, и повышенный риск кровотечений при одновременном приёме с нестероидными противовоспалительными средствами или антикоагулянтами. В начале лечения и при изменении дозы возможно усиление тревоги и появление суицидальных мыслей, поэтому в этот период требуется наблюдение врача. Препарат не рекомендуется сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) из-за риска опасного взаимодействия.

¶Применение при беременности и в особых группах

Вопрос о применении сертралина при беременности решается индивидуально: оценивают соотношение пользы для матери и потенциального риска для плода. Данные наблюдений не указывают на значительное повышение риска врождённых пороков, однако приём в третьем триместре может сопровождаться у новорождённых симптомами адаптации. Препарат проникает в грудное молоко в небольшом количестве, что делает его одним из рассматриваемых вариантов при необходимости лечения в период лактации. У пожилых пациентов и лиц с заболеваниями печени дозы подбирают осторожно.

¶Место в терапии и сравнение с другими препаратами

Сертралин относится к числу наиболее изученных антидепрессантов группы СИОЗС. В клинических исследованиях его эффективность при депрессии сопоставима с другими представителями класса — флуоксетином, пароксетином, циталопрамом. Отличия касаются в основном переносимости, спектра взаимодействий и периода полувыведения: у сертралина он составляет около суток, что позволяет принимать препарат один раз в день и облегчает отмену. Благодаря относительно низкой частоте лекарственных взаимодействий сертралин нередко выбирают для пациентов, принимающих несколько препаратов одновременно. Как и другие антидепрессанты, он применяется в сочетании с психотерапией, что повышает эффективность лечения.

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран сертралин отпускается по рецепту врача. Он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что обеспечивает государственное регулирование цен и доступность. Существуют дженерики, выпускаемые различными производителями. Самостоятельное назначение и приём препарата без наблюдения специалиста недопустимы, поскольку требуют оценки состояния пациента и контроля в процессе лечения.