Эналаприл: свойства, применение и дозировка¶

Эналаприл — синтетический лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемый преимущественно для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Представляет собой пролекарство: в организме гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата, который и обеспечивает терапевтический эффект. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, чаще всего в виде эналаприла малеата — соли, улучшающей стабильность и растворимость действующего вещества.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению эналаприл является производным дипептида, содержащим остаток аминокислоты пролина. Молекулярная формула эналаприла малеата — C₂₀H₂₈N₂O₅·C₄H₄O₄. После всасывания в желудочно-кишечном тракте вещество подвергается печёночному гидролизу, превращаясь в активный эналаприлат.

Механизм действия связан с блокированием ангиотензинпревращающего фермента — ключевого звена ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Этот фермент в норме превращает неактивный ангиотензин I в мощный вазоконстриктор ангиотензин II, а также разрушает брадикинин. Ингибирование фермента приводит к снижению уровня ангиотензина II, расширению периферических сосудов, уменьшению секреции альдостерона и задержки натрия и воды. Одновременно накопление брадикинина способствует дополнительной вазодилатации, хотя именно с этим связывают часть побочных эффектов, в частности сухой кашель.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению таблеток эналаприла:

• артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
• бессимптомная дисфункция левого желудочка;
• профилактика ишемических событий у пациентов с сердечно-сосудистыми рисками.

Препарат может применяться как в монотерапии, так и в комбинации с диуретиками, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция. Часто выпускается в фиксированных комбинациях, например с гидрохлоротиазидом.

¶Дозировка и режим приёма

Дозировка подбирается индивидуально. Ориентировочные схемы:

Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время. Кратность приёма при гипертензии обычно составляет один или два раза в сутки. При почечной недостаточности дозу снижают в зависимости от клиренса креатинина. Точный режим определяет врач; самостоятельная корректировка дозы недопустима.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: сухой кашель, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, повышенная утомляемость, тошнота. Реже наблюдаются ангионевротический отёк, гиперкалиемия, нарушение функции почек, изменения вкуса, кожная сыпь.

Противопоказания включают:

• ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе связанный с приёмом ингибиторов АПФ;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• гиперкалиемия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (безопасность у детей не всегда подтверждена);
• наследственный или идиопатический ангионевротический отёк.

С осторожностью препарат применяют при аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при одновременном приёме калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

¶Взаимодействия и особые указания

Эналаприл усиливает гипотензивный эффект диуретиков и других антигипертензивных средств. Совместное применение с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками или циклоспорином повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять действие препарата и увеличивать риск почечной недостаточности. Одновременный приём с препаратами лития требует контроля концентрации лития в крови.

Во время лечения рекомендуется контролировать артериальное давление, уровень калия и креатинина, особенно в начале терапии и при изменении дозы. При появлении отёка лица, губ, языка или затруднённого дыхания необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

¶История и место в терапии

Эналаприл был разработан в конце 1970-х годов и стал одним из первых пероральных ингибиторов АПФ, получивших широкое клиническое применение. Его появление существенно расширило возможности лечения гипертензии и сердечной недостаточности. Благодаря доказанной эффективности и относительно доступной цене эналаприл вошёл в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда стран и остаётся одним из наиболее назначаемых препаратов своего класса.

Существует множество торговых наименований и дженериков эналаприла, что делает его доступным для широких групп пациентов. При этом выбор конкретного препарата, дозы и схемы лечения остаётся прерогативой медицинского специалиста.