Эналаприл как действующее вещество Энапа¶

Эналаприл — лекарственное вещество из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемое для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Именно эналаприл является действующим веществом препарата «Энап» и его многочисленных аналогов. По химической структуре это производное дикарбоновой кислоты; в организме эналаприл превращается в активный метаболит — эналаприлат, который и обеспечивает основной терапевтический эффект.

¶Химическая природа и механизм действия

Эналаприл представляет собой этиловый эфир эналаприлата — так называемое пролекарство. Сам по себе он малоактивен; после приёма внутрь в печени происходит гидролиз, и образуется эналаприлат, обладающий выраженной способностью блокировать ангиотензинпревращающий фермент.

АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, повышающий артериальное давление. Кроме того, этот фермент разрушает брадикинин — вещество, расширяющее сосуды. Ингибируя АПФ, эналаприл снижает концентрацию ангиотензина II и одновременно повышает уровень брадикинина. Это приводит к расширению периферических сосудов, снижению общего периферического сопротивления и, как следствие, к падению артериального давления. Дополнительно уменьшается секреция альдостерона, что способствует выведению натрия и задержке калия.

¶Формы выпуска и дозировки

В составе препарата «Энап» эналаприл используется в виде солей — чаще всего эналаприла малеата. Выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг;
• таблетки, содержащие комбинацию эналаприла с гидрохлоротиазидом (диуретиком);
• растворы для инъекций (в стационарных условиях).

Существуют и другие торговые наименования с тем же действующим веществом: «Эналаприл», «Энап-Н», «Ренитек», «Берлиприл» и ряд аналогов. Все они содержат одно и то же активное вещество и различаются главным образом вспомогательными компонентами, дозировкой и производителем.

¶Показания к применению

Эналаприл назначают при:

• артериальной гипертензии (в том числе реноваскулярной);
• хронической сердечной недостаточности;
• бессимптомной дисфункции левого желудочка;
• диабетической нефропатии при сахарном диабете 1-го типа.

Препарат может применяться как в монотерапии, так и в составе комбинированных схем с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов и другими гипотензивными средствами.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь всасывается около 60 % дозы, при этом биодоступность составляет примерно 40 %, так как часть вещества разрушается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация эналаприлата в крови достигается через 3–4 часа. Действие начинается примерно через час и сохраняется до 24 часов. Выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушенной функцией почек период полувыведения удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• сухой кашель (обусловлен накоплением брадикинина);
• головокружение, головная боль;
• снижение давления при первом приёме (эффект первой дозы);
• гиперкалиемия;
• нарушение вкусовых ощущений.

Реже возникают ангионевротический отёк, нейтропения, протеинурия.

Противопоказания включают:

• беременность и период грудного вскармливания;
• ангионевротический отёк в анамнезе;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• гиперкалиемию;
• детский возраст (для некоторых форм).

¶Взаимодействие с другими средствами

Эналаприл усиливает действие диуретиков и других гипотензивных препаратов, что требует осторожного подбора доз. Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивный эффект и могут ухудшать функцию почек. Совместное применение с солями лития увеличивает его концентрацию в крови.

¶Место в терапии

Ингибиторы АПФ, включая эналаприл, входят в число основных классов антигипертензивных средств и рекомендованы клиническими руководствами как препараты первой линии. Эналаприл относится к наиболее изученным и доступным представителям этой группы, что объясняет его широкое распространение. При непереносимости (например, из-за упорного кашля) его заменяют на блокаторы рецепторов ангиотензина II.

¶Отличия Энапа от других препаратов эналаприла

Поскольку действующее вещество у всех препаратов на основе эналаприла одинаково, различия касаются вспомогательных веществ, формы выпуска, дозировок и ценовой доступности. Терапевтическая эквивалентность между оригинальным препаратом и воспроизведёнными (дженериками) подтверждается исследованиями биоэквивалентности. Замена одного препарата на другой должна проводиться по согласованию с врачом.

¶Хранение и отпуск

Эналаприл отпускается по рецепту. Хранить препараты следует в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C, вне доступа детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя и формы выпуска.