Дулоксетин в капсулах: инструкция и применение¶

Дулоксетин — лекарственное средство из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), применяемое в форме капсул для лечения депрессивных расстройств, генерализованного тревожного расстройства, диабетической периферической нейропатической боли и фибромиалгии. Выпускается в виде кишечнорастворимых капсул с пеллетами, содержащими действующее вещество в виде дулоксетина гидрохлорида. Отпускается по рецепту врача.

¶Общие сведения

Дулоксетин был разработан компанией Eli Lilly и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2004 году. Международное непатентованное наименование — дулоксетин (duloxetine). Торговые названия включают Симбалта, Дулоксетин, Дюлокс. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.

Механизм действия связан с блокированием обратного захвата серотонина и норадреналина в центральной нервной системе, что повышает концентрацию этих нейромедиаторов в синаптической щели и способствует нормализации эмоционального состояния и снижению болевой чувствительности.

¶Формы выпуска и состав

Капсулы дулоксетина обычно содержат пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, что защищает действующее вещество от преждевременного растворения в желудке и обеспечивает его высвобождение в кишечнике. Стандартные дозировки:

Вспомогательные вещества могут включать сахарные сферы, гипромеллозу, тальк, сахарозу, титана диоксид и другие компоненты оболочки. Точный состав указан в инструкции конкретного производителя.

¶Показания к применению

• Большое депрессивное расстройство.
• Генерализованное тревожное расстройство.
• Диабетическая периферическая нейропатическая боль.
• Фибромиалгия.
• Хроническая скелетно-мышечная боль (в отдельных регуляторных юрисдикциях).

¶Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь целиком, не разжёвывая и не измельчая, независимо от приёма пищи. Суточную дозу обычно назначают однократно. Начальная доза при депрессии и тревожных расстройствах — 30–60 мг в сутки; при нейропатической боли — 60 мг в сутки. Повышение дозы проводят постепенно под контролем врача. Резкая отмена препарата не рекомендуется из-за риска синдрома отмены; снижение дозы производят поэтапно.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к дулоксетину или компонентам препарата.
• Одновременный приём ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) и период до 14 дней после их отмены.
• Неконтролируемая закрытоугольная глаукома.
• Тяжёлые нарушения функции печени.
• Хроническая почечная недостаточность тяжёлой степени.
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
• Беременность и период грудного вскармливания — с осторожностью, по назначению врача.

¶Особые указания и меры предосторожности

Применение дулоксетина требует медицинского наблюдения. В начале терапии возможно усиление тревоги, бессонницы или суицидальных мыслей, особенно у молодых пациентов. Препарат может повышать артериальное давление; рекомендуется периодический контроль АД. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами до выяснения индивидуальной реакции. Отмену проводят постепенно.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, сухость во рту, запор или диарея;
• головная боль, головокружение, сонливость или бессонница;
• повышенная потливость;
• снижение аппетита;
• сексуальная дисфункция;
• повышение артериального давления.

Редко возникают серьёзные реакции: серотониновый синдром, гепатотоксичность, гипонатриемия, аллергические реакции. При появлении выраженных симптомов необходимо обратиться к врачу.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Дулоксетин метаболизируется изоферментами CYP1A2 и CYP2D6. Опасны комбинации с ингибиторами МАО, другими серотонинергическими средствами (триптаны, трамадол, некоторые антидепрессанты). Флувоксамин, ципрофлоксацин и другие ингибиторы CYP1A2 повышают концентрацию дулоксетина в крови. Совместный приём с алкоголем не рекомендуется.

¶Хранение и условия отпуска

Хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается строго по рецепту врача. Самостоятельное назначение и изменение дозы недопустимо.