Домперидон: инструкция по применению¶

Домперидон — лекарственное средство из группы прокинетиков, применяемое для устранения тошноты, рвоты и симптомов, связанных с замедленным опорожнением желудка. По химической структуре представляет собой производное бензимидазола и является антагонистом периферических дофаминовых рецепторов. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь, а также в виде суспензии и ректальных суппозиториев. В ряде стран отпускается по рецепту врача.

¶Фармакологическое действие

Домперидон блокирует дофаминовые рецепторы типа D2, расположенные в стенке желудка и двенадцатиперстной кишки, а также в области триггерной зоны рвотного центра, находящейся за пределами гематоэнцефалического барьера. Это отличает его от метоклопрамида, который проникает в центральную нервную систему и чаще вызывает экстрапирамидные расстройства.

Основные эффекты препарата:

• усиление и учащение сокращений желудка и двенадцатиперстной кишки;
• повышение тонуса нижнего пищеводного сфинктера;
• ускорение опорожнения желудка без изменения секреции соляной кислоты;
• противорвотное действие.

Поскольку домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, центральные побочные эффекты при его применении возникают редко. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 15 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут. Метаболизируется в печени и стенке кишечника, выводится преимущественно с калом и в небольшой степени с мочой.

¶Показания к применению

Инструкция определяет следующие основные показания:

• тошнота и рвота различного происхождения, включая функциональные, органические и инфекционные причины;
• диспепсия, сопровождающаяся чувством переполнения в желудке, ранним насыщением, болью в верхней части живота, отрыжкой, метеоризмом;
• гастроэзофагеальный рефлюкс и рефлюкс-эзофагит;
• атония и гипотония желудка, в том числе после операций;
• тошнота и рвота, вызванные приёмом агонистов дофамина (например, при лечении болезни Паркинсона).

¶Противопоказания

Препарат не применяется в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к домперидону или вспомогательным компонентам;
• пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость, перфорация;
• выраженные нарушения функции печени;
• удлинение интервала QT на электрокардиограмме, врождённый синдром удлинённого QT;
• одновременный приём некоторых лекарств, удлиняющих интервал QT, и мощных ингибиторов фермента CYP3A4;
• детский возраст до определённого порога (для разных форм выпуска — до 5 лет или до 12 лет и массы тела менее 35 кг);
• беременность и период грудного вскармливания.

¶Способ применения и дозы

Дозировка зависит от возраста, массы тела и формы выпуска. Взрослым обычно назначают по 10 мг (одна таблетка) до трёх раз в сутки перед едой. При выраженной тошноте и рвоте разовая доза может быть увеличена до 20 мг. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 30 мг, при длительной терапии — 30 мг в сутки.

Для детей старшего возраста и подростков с массой тела более 35 кг применяются те же дозы, что и у взрослых. Для детей младшего возраста используются суспензия или суппозитории, доза рассчитывается по массе тела из расчёта 0,25–0,5 мг на килограмм массы.

Длительность приёма при острой тошноте и рвоте обычно не превышает нескольких дней. При хронической диспепсии курс может составлять до 4 недель, после чего требуется повторная оценка состояния. Таблетки принимают до еды, запивая небольшим количеством воды. Суспензию перед употреблением взбалтывают.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции классифицируются по частоте. К наиболее распространённым относятся сухость во рту, головная боль, диарея, повышение уровня пролактина в крови, что может проявляться галактореей, гинекомастией и нарушениями менструального цикла. Реже наблюдаются тревожность, раздражительность, сонливость, кожная сыпь и зуд.

Серьёзные, но редкие осложнения включают удлинение интервала QT и связанные с ним нарушения ритма сердца, экстрапирамидные расстройства (чаще у детей), аллергические реакции. При появлении любых необычных симптомов приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Особые указания

При длительном применении необходим контроль функции печени и уровня пролактина. С осторожностью препарат назначают при нарушениях функции почек, поскольку при почечной недостаточности кратность приёма снижают. Пациентам с заболеваниями сердца рекомендуется электрокардиографический контроль.

Домперидон не должен применяться для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, если возникают сонливость или головокружение.

¶Взаимодействия

Не рекомендуется одновременный приём с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, эритромицином, итраконазолом), поскольку это повышает концентрацию домперидона в плазме и риск удлинения интервала QT. Антациды и антисекреторные средства снижают всасывание домперидона при приёме внутрь, поэтому их следует принимать раздельно. Домперидон может ослаблять действие агонистов дофамина.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранится в защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача. Перед применением необходимо ознакомиться с полной инструкцией производителя, поскольку состав вспомогательных веществ и точные ограничения могут различаться у разных торговых наименований.