Диеногест: инструкция по применению таблеток¶

Диеногест — синтетический гестаген (прогестаген), производное норстероида, применяемый в составе таблетированных лекарственных препаратов для лечения эндометриоза, а также в комбинированных гормональных контрацептивах. По химической структуре представляет собой 19-норстероид с дополнительным этинильным заместителем, что обеспечивает высокую биодоступность при пероральном приёме. Вещество действует преимущественно на эндометрий, подавляя его пролиферацию, и обладает антигонадотропным эффектом, снижая выработку лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Диеногест связывается с прогестероновыми рецепторами, оказывая прямое антипролиферативное действие на эндометрий. При эндометриозе препарат подавляет рост эндометриоидных очагов, уменьшает воспаление и болевой синдром. Антигонадотропная активность приводит к умеренному снижению уровня эстрогенов, что создаёт гипоэстрогенное состояние, близкое к таковому при приёме других гестагенов, но без выраженной гипоэстрогении.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь диеногест быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2,5 часа. Биодоступность составляет около 90 %. Вещество связывается с альбумином (не с глобулином, связывающим половые стероиды), что снижает риск лекарственных взаимодействий. Метаболизируется в печени путём гидроксилирования и конъюгации; период полувыведения — 6–12 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Таблетки с диеногестом применяются в двух основных направлениях:

• Эндометриоз — для уменьшения боли и подавления роста очагов; курс обычно длительный, не менее 6 месяцев.
• Контрацепция — в составе комбинированных оральных контрацептивов в паре с этинилэстрадиолом.

В некоторых странах диеногест в монотерапии используется при обильных менструальных кровотечениях, связанных с эндометриозом.

¶Способ применения и дозы

При эндометриозе стандартная доза — 2 мг один раз в сутки непрерывно, без перерыва, независимо от фазы менструального цикла. Таблетку принимают в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. При пропуске приёма необходимо принять пропущенную таблетку как можно скорее, а затем продолжить схему; если прошло более 12 часов, эффективность может снизиться.

В составе комбинированных контрацептивов дозировка определяется инструкцией конкретного препарата: обычно 2 мг диеногеста и 0,03 мг этинилэстрадиола, приём 21 день с 7-дневным перерывом.

¶Противопоказания

• Беременность и период грудного вскармливания.
• Активные тромбоэмболические заболевания, тромбозы в анамнезе.
• Тяжёлые заболевания печени, опухоли печени.
• Гормонозависимые злокачественные новообразования.
• Кровотечения из половых путей неясной этиологии.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

¶Особые указания

Перед началом терапии рекомендуется исключить беременность и провести общее медицинское обследование, включая оценку функции печени. При длительном приёме необходим контроль состояния свёртывающей системы крови. Диеногест может влиять на результаты лабораторных анализов (например, на показатели функции щитовидной железы). При появлении признаков тромбоза (боль в ногах, одышка, кашель с кровью) приём следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• Головная боль, мигрень.
• Тошнота, боль в животе.
• Нагрубание молочных желез.
• Ациклические кровянистые выделения.
• Изменения настроения, депрессивные состояния.
• Акне, сухость кожи.

Реже наблюдаются повышение артериального давления, отёки, увеличение массы тела, нарушения сна. Большинство реакций носят транзиторный характер и ослабевают в течение первых месяцев терапии.

¶Взаимодействия

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, зверобой) ускоряют метаболизм диеногеста и снижают его эффективность. Ингибиторы (кетоконазол, итраконазол) могут повышать концентрацию препарата. Совместный приём с другими гормональными средствами требует врачебного контроля.

¶Формы выпуска и хранение

Диеногест выпускается в виде таблеток по 2 мг, покрытых оболочкой. Хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя.

¶Применение при беременности и лактации

Применение при беременности противопоказано. При наступлении беременности на фоне терапии приём немедленно прекращают. Данные о проникновении диеногеста в грудное молоко ограничены; при необходимости лечения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

¶Передозировка

Случаи передозировки не описаны. При подозрении на превышение дозы показана симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

¶Особые группы пациентов

У пациенток с нарушением функции печени средней и тяжёлой степени препарат противопоказан. При лёгкой печёночной недостаточности требуется осторожность. У пожилых женщин диеногест в качестве контрацептива не применяется. Детский возраст до 18 лет — безопасность и эффективность не установлены.

¶Аналоги и комбинированные препараты

Диеногест входит в состав комбинированных контрацептивов вместе с этинилэстрадиолом. Монопрепараты выпускаются под различными торговыми наименованиями. К другим гестагенам, применяемым при эндометриозе, относятся левоноргестрел (внутриматочная система), медроксипрогестерон, дидрогестерон. Замена одного препарата другим проводится только врачом.

¶Условия отпуска

Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и коррекция дозы недопустимы. Перед началом приёма необходимо ознакомиться с полной инструкцией производителя, так как детали могут различаться в зависимости от конкретного препарата и страны регистрации.