Диазолин как антигистаминный препарат¶

Диазолин — лекарственный препарат из группы антигистаминных средств первого поколения, действующим веществом которого является мебгидролин (мебгидролина нападисилат). Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций: зуда, крапивницы, отёка слизистых, а также при некоторых состояниях, связанных с повышенной проницаемостью сосудов. Относится к блокаторам H1-гистаминовых рецепторов и выпускается в форме таблеток и драже для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Мебгидролин был синтезирован в середине XX века и относится к так называемым антигистаминным препаратам первого поколения — той же группе, что дифенгидрамин и хлоропирамин. Диазолин известен в странах постсоветского пространства, где долгое время оставался одним из наиболее доступных и распространённых противоаллергических средств. Международное непатентованное наименование — мебгидролин; «Диазолин» — торговое название, под которым препарат выпускался рядом фармацевтических предприятий.

Действующее вещество блокирует H1-рецепторы, конкурентно препятствуя связыванию с ними гистамина — биологически активного вещества, которое выделяется при аллергических реакциях и вызывает расширение сосудов, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры. За счёт этого уменьшаются основные проявления аллергии.

¶Фармакологические свойства

Механизм действия основан на обратимом блокировании гистаминовых рецепторов первого типа. Препарат снижает проницаемость капилляров, уменьшает отёк, ослабляет зуд и покраснение. В отличие от многих антигистаминных средств первого поколения, мебгидролин обладает относительно слабым седативным (успокаивающим) и снотворным эффектом, что позволяет применять его в дневное время. Однако полностью лишённым седации его считать нельзя: у части пациентов возможна сонливость.

Препарат не накапливается в организме, не вызывает привыкания и не обладает выраженным влиянием на центральную нервную систему по сравнению с классическими седативными антигистаминами. Всасывается в желудочно-кишечном тракте, метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Диазолин назначают при следующих состояниях:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк аллергического происхождения);
• крапивница, в том числе хроническая;
• кожный зуд различного происхождения;
• аллергические реакции на лекарства и пищевые продукты;
• отёк Квинке (в составе комплексной терапии);
• некоторые формы дерматитов и экземы, сопровождающиеся зудом;
• профилактика аллергических реакций перед вакцинацией или диагностическими пробами.

В ряде случаев препарат применяется как вспомогательное средство при лечении бронхиальной астмы, однако самостоятельного значения при этом заболевании он не имеет.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при индивидуальной непереносимости мебгидролина, при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с нарушением мочеиспускания, при выраженных нарушениях функции печени и почек. С осторожностью назначают при эпилепсии, аритмиях, в пожилом возрасте.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания ограничено: решение принимает врач с учётом соотношения пользы и риска. В детском возрасте препарат применяется по назначению врача и в соответствующих возрастных дозировках.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• сонливость, головокружение, замедление реакций;
• сухость во рту, тошнота, дискомфорт в животе;
• головная боль, слабость;
• в редких случаях — нарушения мочеиспускания, изменения со стороны крови.

При появлении выраженных побочных эффектов приём прекращают и обращаются к врачу. Как и другие антигистаминные средства первого поколения, диазолин может усиливать действие седативных и снотворных препаратов, алкоголя, средств, угнетающих центральную нервную систему.

¶Формы выпуска и особенности применения

Диазолин выпускается в виде таблеток и драже по 50 и 100 мг. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, тяжести аллергической реакции и сопутствующих заболеваний. Обычно препарат принимают внутрь после еды, запивая водой. Длительность курса определяется врачом; при длительном приёме возможна коррекция дозы.

Поскольку препарат относится к первому поколению антигистаминных средств, при длительном применении возможно снижение его эффективности — так называемое привыкание (тахифилаксия). В таких случаях врач может заменить препарат на средство другого поколения.

¶Место в терапии аллергических заболеваний

С появлением антигистаминных препаратов второго и третьего поколений (лоратадин, цетиризин, фексофенадин и другие), которые действуют дольше и практически не вызывают сонливости, роль диазолина в клинической практике несколько снизилась. Тем не менее он остаётся доступным и недорогим средством, применяемым при лёгких и умеренных аллергических реакциях, а также в ситуациях, когда требуются препараты первого поколения.

Важно учитывать, что при тяжёлых аллергических состояниях, таких как анафилактический шок или выраженный отёк Квинке, антигистаминные средства в таблетированной форме не являются средством неотложной помощи — в этих случаях требуется медицинская помощь и введение препаратов в инъекционной форме.

¶Взаимодействие с другими средствами

Диазолин усиливает эффект снотворных, седативных, наркотических анальгетиков и алкоголя. Не рекомендуется одновременный приём с другими антигистаминными средствами без назначения врача. При сочетании с некоторыми противогрибковыми и антибактериальными препаратами возможно усиление побочных эффектов.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем на упаковке, в недоступном для детей месте. Отпускается из аптек по рецепту или без рецепта в зависимости от законодательства конкретной страны и дозировки. Перед применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом.