Дексаметазон в инъекционной форме¶

Дексаметазон — синтетический глюкокортикостероид (ГКС) длительного действия, применяемый в медицине преимущественно в виде раствора для инъекций. Инъекционная форма представляет собой стерильный прозрачный раствор дексаметазона натрия фосфата в воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида; выпускается в ампулах с концентрацией 4 мг/мл (реже 1 мг/мл, 8 мг/2 мл). Препарат обладает выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, иммуносупрессивным и противошоковым действием, а также влияет на углеводный и белковый обмен. Применяется исключительно по назначению врача, поскольку относится к рецептурным лекарственным средствам.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Дексаметазон связывается с глюкокортикоидными рецепторами цитоплазмы клеток, после чего комплекс проникает в ядро и изменяет транскрипцию ряда генов. Это приводит к подавлению синтеза провоспалительных медиаторов (простагландинов, лейкотриенов, цитокинов), снижению проницаемости капилляров, стабилизации мембран лизосом и торможению миграции лейкоцитов в очаг воспаления. Одновременно препарат угнетает выработку гистамина и активность гиалуронидазы, чем объясняется его противоаллергический эффект.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении действие начинается через 2–5 минут, при внутримышечном — через 8–10 минут. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5–60 минут. Биодоступность при внутримышечном введении близка к 100%. Период полувыведения составляет около 3–4 часов, однако биологический эффект сохраняется 24–72 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Дексаметазон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах, но проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.

¶Показания к применению

Инъекционный дексаметазон предназначен для неотложных и тяжёлых состояний, когда пероральный приём невозможен или недостаточен:

• Анафилактический шок, тяжёлые аллергические реакции, отёк гортани, бронхоспазм;
• Шок различного происхождения (травматический, послеоперационный, кардиогенный) — в составе комплексной терапии;
• Отёк головного мозга (в том числе при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургических вмешательствах);
• Тяжёлые воспалительные и аутоиммунные заболевания: системная красная волчанка, ревматоидный артрит, васкулиты;
• Острые заболевания дыхательных путей: тяжёлый круп, обструктивный бронхит, пневмония с выраженной интоксикацией;
• Гормональная терапия при надпочечниковой недостаточности (заместительное лечение);
• Профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии;
• Диагностические пробы (например, дексаметазоновый тест при подозрении на синдром Кушинга).

¶Способ применения и дозы

Дозу подбирает врач индивидуально с учётом тяжести состояния, возраста и массы тела пациента. Стандартные ориентиры:

Для детей дозы рассчитываются по массе тела и обычно не превышают взрослые. При длительной терапии отмену проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены и надпочечниковой недостаточности. Раствор вводится только медицинским персоналом; самостоятельное применение недопустимо.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к компонентам;
• системных грибковых инфекциях;
• острых вирусных и бактериальных инфекциях без адекватной антимикробной терапии;
• тяжёлых формах артериальной гипертензии и сахарного диабета (относительное противопоказание);
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• туберкулёзе в активной форме;
• вакцинации живыми вакцинами в период лечения.

С осторожностью назначают при беременности, в период лактации, при остеопорозе, глаукоме, тромбоэмболических состояниях. Длительное применение требует контроля уровня глюкозы, артериального давления, электролитов и состояния костной ткани.

¶Побочные эффекты

При кратковременном применении побочные реакции редки. При длительной терапии возможны:

• со стороны обмена веществ: гипергликемия, задержка натрия и воды, гипокалиемия, увеличение массы тела;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, отёки;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, эрозивно-язвенные поражения;
• со стороны нервной системы: бессонница, эйфория, депрессия, психозы;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз;
• местные реакции: жжение, боль в месте инъекции, редко — флебит;
• эндокринные нарушения: подавление функции надпочечников, синдром Иценко — Кушинга.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Дексаметазон ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, усиливает эффект антикоагулянтов, повышает риск гипокалиемии при сочетании с диуретиками. Нестероидные противовоспалительные препараты увеличивают вероятность язвенных поражений ЖКТ. Фенитоин, рифампицин и барбитураты ускоряют метаболизм дексаметазона, снижая его эффективность.

¶Особые указания

Раствор для инъекций должен быть прозрачным; при появлении осадка или изменении цвета применение запрещено. Препарат нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарствами без проверки совместимости. Пациентам с сахарным диабетом требуется коррекция гипогликемической терапии. При длительном лечении необходим контроль функции надпочечников и постепенная отмена.