Бронхолитики: препараты и применение у взрослых¶

Бронхолитики (бронходилататоры) — группа лекарственных средств, вызывающих расширение просвета бронхов и бронхиол за счёт расслабления гладкой мускулатуры дыхательных путей. Применяются преимущественно при бронхообструктивных заболеваниях — бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ), а также при некоторых острых состояниях, сопровождающихся бронхоспазмом. У взрослых пациентов эти препараты составляют основу как неотложной, так и базисной терапии нарушений бронхиальной проходимости.

¶Механизм действия

Тонус бронхиальной мускулатуры регулируется вегетативной нервной системой и рядом медиаторов. Симпатическая стимуляция через β₂-адренорецепторы вызывает расслабление мышцы и расширение бронхов, парасимпатическая (через ацетилхолин и М-холинорецепторы) — сужение. Соответственно, основные классы бронхолитиков либо стимулируют β₂-рецепторы, либо блокируют холинергическую передачу. Дополнительные механизмы связаны с влиянием на фосфодиэстеразу и на пуриновые рецепторы.

¶Классификация

По механизму действия выделяют несколько групп.

¶β₂-адреномиметики (β₂-агонисты)

Наиболее распространённая группа. Делятся по длительности действия:

• Короткого действия (эффект 4–6 часов): сальбутамол, фенотерол, тербуталин. Применяются для купирования приступов.
• Длительного действия (12 и более часов): салметерол, формотерол, индакатерол, олодатерол. Используются для базисного контроля, часто в комбинации с ингаляционными глюкокортикостероидами.
• Ультрадлительного действия: индакатерол (до 24 часов).

Формотерол обладает как быстрым началом действия, так и длительным эффектом, что позволяет использовать его и для купирования, и для профилактики.

¶М-холинолитики (антихолинергические средства)

Блокируют М₃-холинорецепторы, устраняя бронхосужающее влияние парасимпатической системы.

• Короткого действия: ипратропия бромид (4–6 часов).
• Длительного действия: тиотропия бромид (до 24 часов), гликопиррония бромид, аклидиния бромид.

Препараты этой группы особенно эффективны при ХОБЛ.

¶Комбинированные средства

Сочетают β₂-агонист и холинолитик: фенотерол + ипратропий, салметерол + тиотропий, формотерол + гликопирроний и другие. Обеспечивают более выраженное расширение бронхов при меньшем числе побочных эффектов.

¶Метилксантины

Теофиллин, аминофиллин (эуфиллин). Механизм связан с ингибированием фосфодиэстеразы и блокадой аденозиновых рецепторов. Обладают узким терапевтическим диапазоном, поэтому в современной практике применяются ограниченно, преимущественно при тяжёлых обострениях.

¶Список препаратов для взрослых

Названия приведены по международным непатентованным наименованиям; в аптечной сети они встречаются под различными торговыми марками.

¶Формы выпуска и способы доставки

У взрослых преобладают ингаляционные формы, обеспечивающие локальное действие и минимум системных эффектов:

• дозированные аэрозольные ингаляторы;
• порошковые ингаляторы;
• растворы для небулайзера;
• спейсеры и ингаляторы, активируемые вдохом.

Реже используются таблетированные и инъекционные формы (аминофиллин, некоторые β₂-агонисты). Ингаляционный путь считается предпочтительным при стабильном течении заболевания.

¶Показания у взрослых

• Бронхиальная астма — для купирования приступов и как компонент базисной терапии.
• ХОБЛ — для уменьшения одышки и профилактики обострений.
• Острые состояния: астматический статус, анафилаксия с бронхоспазмом.
• Бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, холодным воздухом, аллергенами.
• Подготовка к бронхоскопии и другим процедурам.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с системным действием β₂-агонистов: тремор рук, тахикардия, ощущение сердцебиения, головная боль, беспокойство, мышечные судороги. При длительном применении возможно снижение чувствительности рецепторов. Антихолинергические средства могут вызывать сухость во рту, задержку мочеиспускания, нарушение аккомодации, особенно у пожилых. Метилксантины способны провоцировать аритмии и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Особенности применения у взрослых

Выбор препарата зависит от характера и тяжести заболевания. При лёгкой интермиттирующей астме достаточно β₂-агониста короткого действия по потребности. При персистирующем течении требуется базисная терапия, где бронхолитик длительного действия сочетается с противовоспалительным средством. При ХОБЛ предпочтение часто отдают длительно действующим холинолитикам. Комбинированные препараты повышают приверженность лечению за счёт уменьшения числа ингаляций.

Существенное значение имеет техника ингаляции: неправильное использование ингалятора снижает эффективность препарата независимо от его свойств. Пациентам рекомендуется обучение технике вдоха и применение спейсера.

¶Ограничения и меры предосторожности

Бронхолитики не устраняют воспалительный компонент заболевания, поэтому при астме не заменяют противовоспалительную терапию. Бесконтрольное частое использование β₂-агонистов короткого действия может указывать на недостаточный контроль болезни и требует пересмотра схемы лечения. Перед назначением учитывают сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания, тиреотоксикоз, сахарный диабет, глаукому и аденому предстательной железы. Назначение и коррекция доз проводятся врачом.