Бисопролол 5 мг: инструкция и применение¶

Бисопролол — синтетический лекарственный препарат из группы селективных бета-1-адреноблокаторов, применяемый преимущественно при сердечно-сосудистых заболеваниях. Таблетки с дозировкой 5 мг относятся к наиболее часто используемым формам выпуска и применяются как для начальной, так и для поддерживающей терапии. Действующее вещество — бисопролола фумарат (или бисопролола гемифумарат), относящееся к препаратам второго поколения с высокой кардиоселективностью.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Бисопролол избирательно блокирует бета-1-адренорецепторы, расположенные преимущественно в миокарде. Это приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению силы сердечных сокращений и снижению потребности миокарда в кислороде. В отличие от неселективных бета-блокаторов, в терапевтических дозах он слабо влияет на бета-2-рецепторы бронхов и периферических сосудов, что снижает риск побочных эффектов со стороны дыхательной системы.

Дополнительные эффекты: уменьшение активности ренина в плазме, снижение периферического сосудистого сопротивления при длительном приёме, антиаритмическое действие, замедление атриовентрикулярной проводимости.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь бисопролол всасывается из желудочно-кишечного тракта на 80–90 %. Биодоступность составляет около 88 %, что объясняется незначительным эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Период полувыведения — 10–12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится почками в неизменённом виде и в виде метаболитов. Пища не влияет на всасывание, поэтому приём можно не привязывать к еде.

¶Показания к применению

Таблетки бисопролола 5 мг назначают при следующих состояниях:

• Артериальная гипертензия — как монотерапия или в составе комбинированной терапии.
• Ишемическая болезнь сердца — включая стабильную стенокардию напряжения.
• Хроническая сердечная недостаточность — в стабильной фазе, в составе комплексной терапии (титрование дозы начинают с 1,25 мг, постепенно повышая).
• Нарушения сердечного ритма — наджелудочковые и желудочковые аритмии, в том числе при тиреотоксикозе.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• острой сердечной недостаточности и кардиогенном шоке;
• атриовентрикулярной блокаде II–III степени без кардиостимулятора;
• синоатриальной блокаде, выраженной брадикардии (ЧСС менее 50–55 уд/мин);
• тяжёлой бронхиальной астме и обструктивных заболеваниях лёгких в стадии обострения;
• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• феохромоцитоме без предварительной блокады альфа-рецепторов;
• тяжёлых нарушениях периферического кровообращения;
• артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

С осторожностью назначают при сахарном диабете (возможно маскирование симптомов гипогликемии), псориазе, депрессии, у пациентов пожилого возраста.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды, утром до или во время завтрака.

При недостаточном эффекте дозу повышают до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг. У пациентов с нарушением функции печени или почек дозу корректируют.

Отмену препарата производят постепенно, в течение нескольких дней или недель, из-за риска синдрома отмены (усиление стенокардии, повышение давления, тахикардия).

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• Со стороны сердца и сосудов: брадикардия, гипотензия, ощущение холода в конечностях, нарушение AV-проводимости, усугубление сердечной недостаточности.
• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, нарушения сна, депрессия, парестезии.
• Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у предрасположенных лиц, одышка.
• Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, запор, сухость во рту.
• Прочие: мышечная слабость, кожные реакции, снижение толерантности к глюкозе, нарушения потенции.

При появлении выраженной брадикардии или гипотензии необходимо обратиться к врачу; самостоятельная коррекция дозы недопустима.

¶Особые указания

При сахарном диабете бисопролол может ослаблять симптомы гипогликемии (тахикардию, тремор), поэтому контроль гликемии должен быть более тщательным. Препарат не следует резко отменять перед хирургическими вмешательствами без указания анестезиолога. Во время терапии возможно снижение скорости психомоторных реакций, что важно учитывать водителям и операторам техники в начале лечения.

Беременным назначают только при явном превышении пользы над риском; при необходимости приёма в период лактации грудное вскармливание может быть ограничено.

¶Взаимодействия

• Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) усиливают отрицательное влияние на проводимость и сократимость.
• Диуретики и другие гипотензивные средства усиливают снижение давления.
• Клонидин при совместном приёме требует особой осторожности при отмене.
• НПВС могут ослаблять гипотензивный эффект.
• Инсулин и пероральные гипогликемические средства — возможно усиление действия.

¶Условия хранения и отпуска

Хранят при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света и влаги месте, недоступном для детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача. Дозировка 5 мг выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, разделённых на риски для удобства деления.