Бетаксолол: инструкция по применению таблеток¶

Бетаксолол — лекарственное средство из группы селективных бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности, применяемое преимущественно в офтальмологии в форме глазных капель и в кардиологии в форме таблеток. Как гипотензивный препарат для приёма внутрь бетаксолол используется в лечении артериальной гипертензии. По химической структуре это производное бензодиоксола; международное непатентованное наименование — бетаксолол (betaxolol), выпускается в виде гидрохлорида.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Бетаксолол избирательно блокирует β₁-адренорецепторы, расположенные преимущественно в миокарде и проводящей системе сердца. Блокада этих рецепторов снижает частоту сердечных сокращений, уменьшает сердечный выброс и угнетает секрецию ренина юкстагломерулярным аппаратом почек, что приводит к снижению артериального давления. Селективность в отношении β₁-рецепторов означает, что в терапевтических дозах препарат меньше влияет на β₂-рецепторы бронхов и периферических сосудов, чем неселективные бета-блокаторы, однако при повышении дозы селективность утрачивается.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь бетаксолол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 85–90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Препарат обладает высокой липофильностью, moderately связывается с белками плазмы (около 50 %), проникает через гематоэнцефалический барьер, что может обусловливать центральные эффекты. Период полувыведения составляет в среднем 14–22 часа, что позволяет принимать таблетки один раз в сутки. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Таблетированные формы бетаксолола применяются при:

• артериальной гипертензии (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• хронической сердечной недостаточности с систолической дисфункцией (в стабильной фазе, под контролем врача);
• ишемической болезни сердца, включая профилактику приступов стенокардии;
• нарушениях сердечного ритма, сопровождающихся тахикардией.

В офтальмологии бетаксолол в форме капель применяется для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии.

¶Противопоказания

• синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50–55 уд/мин);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
• синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• тяжёлые обструктивные заболевания дыхательных путей (бронхиальная астма, ХОБЛ в стадии обострения);
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения;
• феохромоцитома без предварительной блокады альфа-адренорецепторов;
• беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью, по строгим показаниям);
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза при артериальной гипертензии обычно составляет 10 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 20 мг в сутки; максимальная суточная доза — 20 мг. У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек или печени начальная доза может быть снижена. Отмену препарата производят постепенно, в течение 7–14 дней, во избежание синдрома отмены (рикошетной тахикардии, обострения стенокардии).

¶Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, усугубление сердечной недостаточности, похолодание конечностей. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, нарушения сна, депрессивные состояния, парестезии. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм (реже, чем у неселективных бета-блокаторов). Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор, боли в животе. Возможны кожные реакции, снижение толерантности к глюкозе, маскировка симптомов гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

¶Особые указания

Препарат следует применять с осторожностью при сахарном диабете (возможно маскирование тахикардии как признака гипогликемии), при тиреотоксикозе, псориазе, миастении, депрессии. При необходимости хирургического вмешательства пациент должен сообщить анестезиологу о приёме бета-блокаторов. Во время лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций, что важно учитывать при управлении транспортом. Одновременный приём с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмиками повышает риск брадикардии и блокад; с НПВС — снижает гипотензивный эффект.

¶Лекарственные формы и хранение

Бетаксолол выпускается в виде таблеток по 10 мг и 20 мг, а также в форме глазных капель 0,25 % и 0,5 %. Таблетки хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Бетаксолол относится к бета-блокаторам второго поколения и рассматривается как один из препаратов выбора при артериальной гипертензии у пациентов с сопутствующими заболеваниями дыхательной системы, у которых неселективные средства нежелательны. В клинической практике он чаще применяется в офтальмологии; таблетированные формы используются реже, чем метопролол или бисопролол, что связано с особенностями фармакокинетики и профилем переносимости.