Аугментин: состав и спектр действия¶

Аугментин — торговое (патентованное) наименование комбинированного антибактериального препарата, действующими веществами которого являются полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бактериальных β-лактамаз клавулановая кислота. Относится к группе защищённых пенициллинов и применяется для лечения широкого круга бактериальных инфекций. Выпускается в формах для перорального приёма (таблетки, порошок для суспензии) и для парентерального введения. Препарат зарегистрирован в России и многих других странах; оригинальный производитель — компания GlaxoSmithKline, существуют многочисленные дженерики (амоксициллин + клавулановая кислота).

¶Состав и механизм действия

Амоксициллин — бактерицидный антибиотик широкого спектра, нарушающий синтез клеточной стенки бактерий путём связывания с пенициллинсвязывающими белками. Однако многие бактерии вырабатывают ферменты β-лактамазы, которые гидролизуют и инактивируют амоксициллин. Клавулановая кислота сама по себе обладает слабой антибактериальной активностью, но необратимо связывает β-лактамазы, «защищая» амоксициллин. Это расширяет спектр действия по сравнению с незащищённым амоксициллином и позволяет преодолевать устойчивость ряда микроорганизмов.

Соотношение компонентов в разных формах варьирует (например, 4:1, 7:1, 14:1 по массе амоксициллина к клавулановой кислоте), что влияет на дозирование, но не меняет принципиальный спектр.

¶Спектр действия

Спектр охватывает грамположительные и грамотрицательные, аэробные и анаэробные микроорганизмы.

¶Грамположительные аэробы

• Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, кроме метициллинрезистентных — MRSA);
• Staphylococcus epidermidis;
• Streptococcus pyogenes и другие β-гемолитические стрептококки;
• Streptococcus pneumoniae;
• Streptococcus viridans;
• Enterococcus faecalis;
• Corynebacterium spp.;
• Bacillus anthracis;
• Listeria monocytogenes.

¶Грамотрицательные аэробы

• Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы);
• Moraxella catarrhalis;
• Escherichia coli;
• Klebsiella pneumoniae и другие Klebsiella spp.;
• Proteus mirabilis и Proteus vulgaris;
• Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis;
• Salmonella spp., Shigella spp.;
• Bordetella pertussis;
• Brucella spp.;
• Helicobacter pylori;
• Vibrio cholerae.

¶Анаэробы

• Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis);
• Fusobacterium spp.;
• Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile, устойчивого к большинству β-лактамов);
• Peptostreptococcus spp.;
• Prevotella spp.

¶Микроорганизмы, на которые препарат не действует

• метициллинрезистентные стафилококки (MRSA);
• Pseudomonas aeruginosa и большинство других синегнойных и неферментирующих бактерий;
• Legionella spp.;
• Chlamydia spp., Mycoplasma spp.;
• Enterobacter spp., Serratia spp., Acinetobacter spp. (часто устойчивы);
• грибы, вирусы, простейшие.

¶Показания к применению

Благодаря широкому спектру Аугментин применяется при:

• инфекциях верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, средний отит, тонзиллофарингит, обострение хронического бронхита);
• инфекциях нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония, обострение ХОБЛ);
• инфекциях мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит, уретрит);
• инфекциях кожи и мягких тканей (абсцессы, флегмоны, раневые инфекции, укусы животных);
• инфекциях костей и суставов (остеомиелит);
• гинекологических инфекциях;
• интраабдоминальных инфекциях и перитоните;
• одонтогенных инфекциях;
• в схемах эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с другими препаратами);
• профилактике послеоперационных инфекций.

¶Фармакокинетика и дозирование

Оба компонента хорошо всасываются при приёме внутрь; пища незначительно влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Препарат распределяется в большинстве тканей и жидкостей, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Выводится преимущественно почками. Дозы подбираются индивидуально с учётом возраста, массы тела, локализации и тяжести инфекции, функции почек. При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — диарея, тошнота, рвота, кандидоз слизистых, кожная сыпь. Возможны аллергические реакции, вплоть до анафилаксии. Описаны случаи лекарственного гепатита и холестатической желтухи, обычно обратимых. Противопоказания включают повышенную чувствительность к пенициллинам и другим β-лактамам, а также эпизоды желтухи или нарушений функции печени, связанных с приёмом препарата в прошлом. С осторожностью применяют при инфекционном мононуклеозе (высокий риск сыпи), при тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, в период беременности и лактации — по строгим показаниям.

¶Устойчивость микроорганизмов

Широкое и не всегда обоснованное применение антибиотиков способствует росту резистентности. В ряде регионов отмечается увеличение доли штаммов E. coli и Klebsiella pneumoniae, устойчивых к амоксициллину/клавулановой кислоте. Это ограничивает эмпирическое назначение препарата и требует учёта локальных данных о чувствительности. Аугментин не активен в отношении MRSA, синегнойной палочки и ряда госпитальных возбудителей, что определяет его место преимущественно в терапии внебольничных инфекций.

¶Место в клинической практике

Аугментин остаётся одним из наиболее востребованных пероральных антибиотиков в амбулаторной и стационарной практике. Его ценность обусловлена сочетанием широкого спектра, включающего β-лактамазопродуцирующие штаммы, и удобства перорального приёма. Рациональное использование предполагает назначение по показаниям, соблюдение курса и дозировок, а также учёт данных о резистентности.