Ацеклофенак: применение и назначение¶

Ацеклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных уксусной кислоты, применяемый преимущественно для устранения боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Относится к так называемым «селективным» НПВП, которые в большей степени угнетают циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) и в меньшей — циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), что снижает риск повреждения слизистой оболочки желудка по сравнению с классическими неселективными препаратами. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и в виде порошка для приготовления раствора; в некоторых странах существуют также местные формы (гель, крем).

¶Механизм действия

Терапевтический эффект ацеклофенака основан на подавлении синтеза простагландинов — биологически активных веществ, которые участвуют в развитии воспаления, отёка и болевого сигнала. Блокируя фермент циклооксигеназу, препарат уменьшает продукцию простагландинов в очаге воспаления, благодаря чему снижаются боль, припухлость и скованность. Умеренная селективность в отношении ЦОГ-2 означает, что физиологические функции ЦОГ-1 (защита слизистой желудка, регуляция почечного кровотока, агрегация тромбоцитов) страдают меньше, однако полностью безопасным для желудочно-кишечного тракта препарат не является.

После приёма внутрь ацеклофенак быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 1,5–3 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. При приёме с пищей скорость всасывания несколько замедляется, но общая биодоступность существенно не меняется.

¶Для чего назначают

Основные показания к применению ацеклофенака связаны с воспалительными и дегенеративными заболеваниями суставов и позвоночника, а также с болевыми синдромами различного происхождения.

¶Ревматологические заболевания

• Остеоартрит (остеоартроз) — дегенеративное поражение суставов, при котором препарат уменьшает боль и улучшает подвижность.
• Ревматоидный артрит — системное аутоиммунное заболевание, сопровождающееся хроническим воспалением суставов.
• Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) — воспалительное заболевание позвоночника и крестцово-подвздошных сочленений.
• Другие воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом.

¶Болевые синдромы

• Боль в нижней части спины (люмбаго, дорсалгия).
• Мышечно-скелетная боль травматического и нетравматического характера.
• Послеоперационная и посттравматическая боль.
• Болезненные менструации (дисменорея).
• Зубная боль и боль при воспалительных процессах в полости рта, глотки и уха (в частности, при отите, тонзиллите, после стоматологических вмешательств).

¶Дополнительные области применения

В клинической практике ацеклофенак иногда используют при острых приступах подагрического артрита, при боли в шее, при бурситах и тендинитах. В ряде исследований препарат рассматривался как средство для краткосрочного облегчения боли при острых респираторных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой и миалгией, однако такие назначения носят вспомогательный характер.

¶Отличия от других НПВП

Ацеклофенак занимает промежуточное положение между неселективными НПВП (ибупрофен, диклофенак, напроксен) и высокоселективными ингибиторами ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб). Он реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, чем диклофенак или индометацин, но при этом сохраняет противовоспалительную активность, сопоставимую с традиционными препаратами. По обезболивающему действию при остеоартрите ацеклофенак сопоставим с диклофенаком и напроксеном.

¶Противопоказания

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к ацеклофенаку или другим НПВП, включая случаи «аспириновой астмы»;
• эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженных нарушениях функции печени и почек;
• тяжёлой сердечной недостаточности;
• нарушениях свёртываемости крови и активном кровотечении;
• беременности (особенно в III триместре) и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (безопасность и эффективность у детей не установлены).

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сахарном диабете, а также при наличии факторов риска со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с пищеварительной системой: диспепсия, тошнота, боль в животе, метеоризм, диарея или запор. Возможны головная боль, головокружение, повышение артериального давления, отёки, кожные высыпания. В редких случаях развиваются серьёзные осложнения — язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта, нарушения функции печени и почек, тромботические события (инфаркт миокарда, инсульт), аллергические реакции вплоть до анафилаксии.

¶Режим дозирования и меры предосторожности

Стандартная доза для взрослых составляет 100 мг два раза в сутки (утром и вечером) во время или сразу после еды, что снижает раздражающее действие на желудок. Курс лечения обычно ограничивают коротким или средним сроком; при необходимости длительного приёма препарат назначают в минимальной эффективной дозе под регулярным контролем врача. Одновременный приём с другими НПВП, глюкокортикоидами, антикоагулянтами и некоторыми антидепрессантами повышает риск осложнений и требует врачебного наблюдения. Пациентам с заболеваниями сердца, почек и печени, а также лицам старше 65 лет препарат назначают с осторожностью.

¶Правовой статус

В России ацеклофенак отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и бесконтрольный приём НПВП недопустимы, поскольку препарат способен маскировать симптомы серьёзных заболеваний и вызывать опасные осложнения. Решение о применении принимает врач с учётом диагноза, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.