Ацеклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Ацеклофенак — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), применяемое преимущественно для устранения боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. По химической структуре представляет собой производное фенилуксусной кислоты, близкое по строению к диклофенаку. Выпускается в виде таблеток, а также в формах для наружного применения. Отличается относительно избирательным действием на фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), что связывают с несколько лучшей переносимостью со стороны желудочно-кишечного тракта по сравнению с классическими НПВП.

¶Химические и фармакологические свойства

Ацеклофенак — это гликолевый эфир диклофенака. Международное непатентованное наименование — aceclofenac. Молекулярная формула — C₁₆H₁₃Cl₂NO₄, молекулярная масса около 354 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях.

Механизм действия связан с угнетением циклооксигеназы — фермента, превращающего арахидоновую кислоту в простагландины, которые участвуют в развитии воспаления, боли и лихорадки. Ацеклофенак в организме быстро метаболизируется: его основной активный метаболит — диклофенак, который и обеспечивает значительную часть терапевтического эффекта. Препарат обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

После приёма внутрь ацеклофенак хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–3 часа. Связывание с белками плазмы высокое. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет порядка 3–4 часов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению ацеклофенака:

• остеоартроз и ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• боли в спине и суставах;
• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата;
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы;
• альгодисменорея (болезненные менструации).

В ряде стран препарат применяется также в форме геля для местного нанесения при мышечных и суставных болях.

¶Противопоказания и ограничения

Ацеклофенак, как и другие НПВП, имеет широкий перечень противопоказаний:

• повышенная чувствительность к препарату или другим НПВП;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• выраженная сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (безопасность не подтверждена).

С осторожностью назначают пожилым пациентам, при наличии в анамнезе эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца. Одновременный приём с другими НПВП, антикоагулянтами, глюкокортикоидами и некоторыми антидепрессантами повышает риск нежелательных реакций.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции затрагивают пищеварительную систему: диспепсия, тошнота, боли в животе, изжога, диарея. Реже возникают эрозии и язвы слизистой оболочки желудка и кишечника, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны других систем возможны:

• головная боль, головокружение;
• повышение артериального давления;
• кожные высыпания, зуд;
• изменения показателей печёночных ферментов;
• задержка жидкости, отёки;
• нарушения функции почек при длительном приёме.

Риск сердечно-сосудистых осложнений при длительном использовании НПВП, включая ацеклофенак, требует взвешенной оценки пользы и риска, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца.

¶Сравнение с другими НПВП

Ацеклофенак часто рассматривают как препарат с благоприятным соотношением эффективности и переносимости, хотя по этому показателю он не является уникальным и уступает селективным ингибиторам ЦОГ-2 (коксибам) в отношении гастротоксичности.

¶История и распространение

Ацеклофенак был синтезирован в 1980-х годах и впервые зарегистрирован в Испании в 1990 году. С тех пор он получил распространение во многих странах Европы, Азии и Латинской Америки под различными торговыми наименованиями. В США препарат не одобрен к применению. В России и странах СНГ ацеклофенак зарегистрирован как рецептурное средство, доступны таблетки по 100 мг и наружные формы.

¶Особые указания

Приём ацеклофенака рекомендуется после еды для снижения раздражающего действия на желудок. Пациентам, длительно принимающим препарат, показан периодический контроль функции печени, почек и картины крови. Не следует сочетать ацеклофенак с алкоголем. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения (чёрный стул, рвота «кофейной гущей») приём препарата необходимо прекратить и обратиться за медицинской помощью.

Назначение и отмена препарата должны производиться врачом; самолечение НПВП связано с риском серьёзных осложнений.