Артикаин-Бинергия — местный анестетик¶

Артикаин-Бинергия — торговое наименование лекарственного препарата на основе артикаина гидрохлорида, применяемого в стоматологии для местной анестезии. Выпускается российской фармацевтической компанией «Бинергия» (группа компаний «Бинергия», Кировская область). Препарат относится к группе местных анестетиков амидного типа и содержит в составе вазоконстриктор — эпинефрин (адреналин), что обеспечивает длительный и выраженный обезболивающий эффект при стоматологических вмешательствах.

¶Состав и формы выпуска

Артикаин-Бинергия выпускается в виде раствора для инъекций в карпулах (картриджах) и ампулах, предназначенных для использования со стоматологическими карпульными шприцами и обычными инъекционными шприцами соответственно.

Основные варианты препарата различаются концентрацией вазоконстриктора:

В состав раствора также входят вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит (антиоксидант, стабилизирующий эпинефрин), вода для инъекций. Возможно наличие следовых количеств этилендиаминтетрауксусной кислоты и гидроксида натрия для коррекции pH.

¶Фармакологические свойства

Артикаин — местный анестетик амидной группы, близкий по строению к лидокаину, но содержащий сложноэфирную группу, что обуславливает его особые фармакокинетические свойства. Механизм действия основан на блокаде потенциалзависимых натриевых каналов мембран нервных волокон, что препятствует генерации и распространению нервных импульсов и приводит к обратимой потере чувствительности в зоне иннервации.

Ключевые особенности артикаина:

• Высокая скорость наступления анестезии — эффект развивается через 1–3 минуты после инъекции, что быстрее, чем у лидокаина и мепивакаина.
• Высокая диффузионная способность — препарат хорошо проникает в мягкие ткани и костную структуру, обеспечивая эффективную анестезию при вмешательствах на пульпе и периодонте.
• Низкая токсичность — артикаин метаболизируется преимущественно в плазме крови тканевыми эстеразами (около 90 %) с образованием неактивного метаболита — артикаиновой кислоты, что снижает нагрузку на печень и почки.
• Короткий период полувыведения — около 20–30 минут, что обеспечивает управляемость анестезии.

Добавление эпинефрина вызывает локальное сужение сосудов в месте инъекции, что замедляет всасывание анестетика в системный кровоток, продлевает его действие и снижает риск системных токсических реакций. Концентрация 1:200 000 применяется при относительно коротких вмешательствах и у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями; 1:100 000 — при длительных и травматичных операциях, требующих выраженного гемостаза.

¶Показания к применению

Препарат применяется для следующих видов стоматологической анестезии:

• инфильтрационной анестезии при лечении кариеса, пульпита, периодонтита;
• проводниковой анестезии при операциях на зубах и челюстях;
• удаления зубов, в том числе сложного и атипичного;
• хирургических вмешательствах на тканях пародонта и слизистой оболочке полости рта;
• имплантации зубов и костнопластических операциях;
• эндодонтических процедурах.

Вне стоматологии артикаинсодержащие препараты применяются ограниченно, преимущественно при малых хирургических вмешательствах.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к артикаину, другим амидным анестетикам или компонентам раствора (в частности, к метабисульфиту натрия);
• тяжёлые нарушения проводимости сердца (полная поперечная блокада, выраженная брадикардия);
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• закрытоугольная глаукома;
• феохромоцитома;
• гипертиреоз в стадии декомпенсации;
• детский возраст до 4 лет (для форм с эпинефрином).

С осторожностью препарат применяется при сахарном диабете, эпилепсии, бронхиальной астме, нарушениях свёртываемости крови, а также у пациентов, принимающих неселективные бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при применении артикаин-Бинергии сходны с таковыми у других местных анестетиков и включают:

• местные реакции: боль и жжение в месте инъекции, отёк, гематома, парестезия, редко — некроз тканей при нарушении техники введения;
• системные реакции: головокружение, головная боль, тошнота, тахикардия или брадикардия, снижение артериального давления;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, в тяжёлых случаях — анафилактический шок;
• при передозировке или случайном внутрисосудистом введении — возбуждение, тремор, судороги, угнетение дыхания.

Вероятность системных осложнений повышается при превышении максимальной дозы (для взрослых — до 7 мг/кг артикаина, что соответствует примерно 7 карпулам препарата с концентрацией 1:200 000 для пациента массой 70 кг) и при внутрисосудистом попадании раствора.

¶Особенности применения в стоматологии

Артикаин-Бинергия относится к числу наиболее востребованных анестетиков в российской стоматологической практике благодаря сочетанию быстрого наступления эффекта, достаточной глубины анестезии и относительно невысокой стоимости по сравнению с импортными аналогами (Ультракаин, Септанест, Убистезин). Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в соответствующей лекарственной форме.

При проведении инъекции рекомендуется аспирационная проба для исключения попадания раствора в сосуд. У детей дозировка рассчитывается строго по массе тела; у беременных применение возможно при необходимости после оценки соотношения пользы и риска, преимущественно во II и III триместрах.

¶Правовой статус и регулирование

Артикаин-Бинергия отпускается по рецепту врача (рецептурный препарат). Производство осуществляется в соответствии с требованиями российского фармакопейного стандарта и правил GMP. Информация о препарате содержится в официальной инструкции по медицинскому применению, утверждённой регуляторным органом.