Ультракаин и аналоги артикаина¶

Ультракаин — торговое наименование лекарственного препарата на основе артикаина гидрохлорида, применяемого в стоматологии для местной анестезии. Выпускается германской фармацевтической компанией Sanofi (ранее — Hoechst). Артикаин относится к группе амидных местных анестетиков и по химическому строению близок к лидокаину, однако содержит тиофеновое кольцо, что придаёт ему ряд отличительных фармакологических свойств.

¶Химия и фармакология

Артикаин (международное непатентованное наименование) — это 4-метил-3-[2-(пропиламино)пропаноиламино]тиофен-2-карбоновой кислоты метиловый эфир. Молекулярная масса составляет около 320,4 г/моль. Благодаря высокой липофильности и низкой константе диссоциации (pKa около 7,8) артикаин быстро проникает через нервные мембраны и обеспечивает короткий латентный период — от 1 до 3 минут.

Препарат метаболизируется в плазме крови ферментом карбоксилэстеразой, а не в печени, как большинство амидных анестетиков. Это определяет его короткий период полувыведения (около 20 минут) и низкий риск кумуляции при повторном введении. Элиминация происходит преимущественно через почки.

¶Формы выпуска

Ультракаин представлен несколькими лекарственными формами:

• Ультракаин ДС — раствор артикаина 4 % с эпинефрином 1:200 000;
• Ультракаин ДС форте — раствор артикаина 4 % с эпинефрином 1:100 000;
• Ультракаин Д — раствор артикаина 4 % без вазоконстриктора.

Вазоконстриктор (эпинефрин) добавляют для сужения сосудов, что замедляет всасывание анестетика, продлевает анестезию и снижает риск кровотечения. Форма без эпинефрина применяется у пациентов с противопоказаниями к адреномиметикам.

¶Применение в стоматологии

Артикаин используют для инфильтрационной и проводниковой анестезии при терапевтических, хирургических и ортопедических стоматологических вмешательствах. Благодаря высокой диффузионной способности он эффективен при лечении пульпита, удалении зубов, имплантации и операциях на мягких тканях полости рта. Препарат разрешён к применению у детей (с ограничениями по возрасту и дозе) и у беременных при необходимости.

Максимальная доза для взрослого составляет 7 мг/кг массы тела (при использовании формы с эпинефрином). Передозировка проявляется возбуждением, тремором, судорогами и угнетением центральной нервной системы.

¶Аналоги и дженерики

После истечения патентной защиты на Ультракаин появились многочисленные воспроизведённые препараты (дженерики) с тем же действующим веществом. К наиболее известным относятся:

Все они содержат артикаин в концентрации 4 % и отличаются главным образом составом вспомогательных веществ и концентрацией вазоконстриктора. Терапевтическая эквивалентность дженериков оригинальному препарату подтверждается исследованиями биоэквивалентности.

¶Сравнение с другими анестетиками

По сравнению с лидокаином артикаин действует быстрее и несколько сильнее, реже вызывает аллергические реакции и обладает меньшей токсичностью при метаболизме в плазме. По сравнению с мепивакаином он обеспечивает более выраженную и продолжительную анестезию. Эти свойства сделали артикаин одним из наиболее востребованных местных анестетиков в современной стоматологической практике.

¶Безопасность

Наиболее частые нежелательные реакции — тахикардия, повышение артериального давления, головная боль, связанные с действием эпинефрина. Аллергические реакции на артикаин встречаются редко, в том числе у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфитам, входящим в состав растворов в качестве антиоксидантов. Артикаин противопоказан при нарушениях проводимости сердца, тяжёлой гипертензии и в ряде других состояний.