Антиоксиданты как лекарственные препараты¶

Антиоксиданты — это группа химических соединений, способных нейтрализовать свободные радикалы и реактивные формы кислорода, замедляя окислительные процессы в организме. В фармакологии под антиоксидантами понимают как собственно лекарственные препараты с антиоксидантным механизмом действия, так и биологически активные добавки, содержащие витамины, микроэлементы и растительные экстракты. Препараты этой группы применяются для коррекции окислительного стресса — состояния, при котором образование свободных радикалов превышает возможности собственной антиоксидантной системы организма.

¶Общее понятие и механизм действия

Свободные радикалы — это молекулы или атомы, имеющие неспаренный электрон и обладающие высокой реакционной способностью. Они повреждают липиды клеточных мембран, белки и нуклеиновые кислоты, что связывают с развитием атеросклероза, нейродегенеративных и воспалительных заболеваний, а также с процессами старения. Антиоксиданты действуют несколькими путями: прерывают цепные реакции окисления, связывают ионы металлов переменной валентности (железа, меди), катализирующих образование радикалов, или усиливают активность собственных ферментов организма — супероксиддисмутазы, каталазы, глутатионпероксидазы.

¶Классификация препаратов

¶Витамины и витаминоподобные средства

• Аскорбиновая кислота (витамин C) — водорастворимый антиоксидант, участвует в восстановлении витамина E и синтезе коллагена. Выпускается в таблетках, драже и растворах.
• Токоферол (витамин E) — жирорастворимый антиоксидант, защищающий мембранные липиды. Применяется в капсулах, часто в комбинации с другими компонентами.
• Ретинол (витамин A) и каротиноиды — включая бета-каротин, обладающий антиоксидантными и провитаминными свойствами.
• Витамин P (рутин и другие флавоноиды) — укрепляет сосудистую стенку, проявляет антиоксидантное действие.

¶Ферментные и ферментоподобные препараты

К этой группе относят средства на основе супероксиддисмутазы, каталазы, а также препараты, содержащие селен и цинк, которые входят в состав активных центров антиоксидантных ферментов. Примером служат селеносодержащие средства и комбинированные метаболические препараты.

¶Синтетические антиоксиданты

• Этилметилгидроксипиридина сукцинат — синтетический антиоксидант, применяемый при ишемических состояниях, в неврологии и кардиологии.
• Мексидол (торговое наименование этилметилгидроксипиридина сукцината) — один из наиболее известных в России препаратов этой группы.
• Эмоксипин — производное 3-оксипиридина, используется в офтальмологии и при ишемии.
• Дигидрокверцетин — растительный флавоноид, выпускаемый как лекарственное средство и как добавка.
• Метионин, глутаминовая кислота, липоевая кислота (тиоктовая кислота) — участвуют в обменных процессах и обладают антиоксидантными свойствами.

¶Комбинированные и метаболические средства

Ряд препаратов сочетает антиоксиданты с витаминами и микроэлементами: например, комплексы, содержащие витамины C, E, селен, цинк и флавоноиды. К метаболическим средствам с антиоксидантным компонентом относят также рибоксин, АТФ и некоторые ноотропы.

¶Основные показания к применению

Антиоксидантные препараты назначают при состояниях, сопровождающихся окислительным стрессом:

• ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность;
• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия;
• заболевания печени (гепатиты, цирроз), в том числе токсические поражения;
• диабетическая ретинопатия и другие осложнения сахарного диабета;
• офтальмологическая патология — катаракта, дистрофия сетчатки;
• возрастные и нейродегенеративные изменения, астенические состояния;
• профилактика при повышенных физических и умственных нагрузках.

¶Формы выпуска и способы применения

Препараты выпускаются в виде таблеток, капсул, драже, растворов для инъекций, глазных капель и гелей. Дозировка и длительность курса определяются врачом в зависимости от заболевания и состояния пациента. Многие антиоксиданты входят в состав поливитаминных комплексов, применяемых в качестве поддерживающей терапии.

¶Побочные эффекты и ограничения

Большинство антиоксидантов хорошо переносится при соблюдении рекомендованных доз. Возможны аллергические реакции, диспептические явления, при инъекционном введении — местные реакции. Передозировка жирорастворимых витаминов (A, E) может вызывать токсические эффекты, поэтому самовольное увеличение дозы недопустимо. Отдельные синтетические препараты имеют ограничения при беременности, лактации и некоторых заболеваниях.

¶Дискуссионные вопросы

Эффективность антиоксидантов как лекарственных средств остаётся предметом научных споров. Ряд крупных клинических исследований не подтвердил пользу массового приёма витаминов E и бета-каротина для профилактики сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний; в некоторых случаях высокие дозы показывали нежелательные эффекты. При этом синтетические препараты с доказанным механизмом действия применяются в клинической практике при конкретных состояниях. Это обуславливает необходимость назначения антиоксидантов по показаниям, а не в качестве универсального профилактического средства.

¶Правовой статус и регулирование

В России антиоксидантные средства регистрируются либо как лекарственные препараты (при наличии доказательств эффективности и безопасности), либо как биологически активные добавки к пище. Лекарственные формы требуют рецепта или отпускаются без рецепта в зависимости от состава и дозировки; БАДы не проходят клинических испытаний в том же объёме и не предназначены для лечения заболеваний.