Антиангинальные препараты для купирования стенокардии¶

Антиангинальные препараты — группа лекарственных средств, применяемых для устранения приступов стенокардии (грудной жабы) и профилактики их возникновения. Стенокардия обусловлена транзиторной ишемией миокарда, возникающей при несоответствии между потребностью сердечной мышцы в кислороде и его доставкой по коронарным артериям. Препараты, купирующие приступ, действуют быстро и преимущественно симптоматически, тогда как средства профилактики влияют на механизмы развития ишемии. Ключевым критерием при выборе служит скорость наступления эффекта: для снятия уже развившегося приступа пригодны лишь лекарственные формы с быстрым действием.

¶Нитраты короткого действия

Основным классом средств для немедленного купирования приступа стенокардии являются нитраты. Их эффект основан на высвобождении оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу в гладкомышечных клетках сосудов, повышает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата и вызывает вазодилатацию. Расширение периферических вен снижает венозный возврат крови к сердцу, уменьшает преднагрузку и потребность миокарда в кислороде; расширение коронарных артерий улучшает кровоснабжение ишемизированных участков.

¶Нитроглицерин

Нитроглицерин — классическое средство для купирования приступа. Применяется в форме сублингвальных таблеток, капсул, спрея и растворов для внутривенного введения. При сублингвальном приёме эффект развивается через 1–3 минуты и длится 20–30 минут. Стандартная доза — 0,25–0,5 мг; при отсутствии эффекта допускается повторный приём с интервалом 5 минут под контролем артериального давления. Препарат разрушается в печени при первом прохождении, поэтому приём внутрь малоэффективен — это определяет сублингвальный путь введения.

Типичные побочные эффекты — головная боль, обусловленная расширением мозговых сосудов, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, ощущение жара. Нитроглицерин противопоказан при выраженной гипотензии, повышенном внутричерепном давлении, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, а также при одновременном приёме ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (силденафил и аналоги), поскольку это сочетание вызывает опасную гипотензию.

¶Изосорбида динитрат

Изосорбида динитрат применяется как в форме таблеток для приёма внутрь (профилактика), так и в виде сублингвальных форм и аэрозоля для купирования приступа. Действует несколько медленнее нитроглицерина, но продолжительнее. Используется также для внутривенной инфузии при нестабильной стенокардии и остром коронарном синдроме.

¶Изосорбида мононитрат

Изосорбида мононитрат — активный метаболит динитрата, применяется преимущественно для профилактики приступов в виде таблеток пролонгированного действия. Для купирования уже развившегося приступа малопригоден из-за медленного наступления эффекта.

¶Сиднонимины

Молсидомин — представитель класса сиднониминов, по механизму действия близок к нитратам: высвобождает NO, но не требует участия тиоловых групп и не вызывает толерантности в той же степени. Применяется сублингвально для купирования приступа и внутрь для профилактики. Действие наступает через 5–10 минут. Может использоваться при непереносимости нитратов.

¶Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы не предназначены для купирования острого приступа, но играют центральную роль в профилактике. Они блокируют β1-адренорецепторы миокарда, снижают частоту сердечных сокращений, сократимость и артериальное давление, тем самым уменьшая потребность миокарда в кислороде. Применяются метопролол, бисопролол, атенолол, карведилол и другие. При стенокардии напряжения они уменьшают число и тяжесть приступов, повышают переносимость физической нагрузки. Противопоказаны при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, декомпенсированной сердечной недостаточности, бронхиальной астме.

¶Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов снижают поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты, вызывая вазодилатацию и уменьшая сократимость. Дигидропиридиновые производные (нифедипин, амлодипин) преимущественно расширяют сосуды; недигидропиридиновые (верапамил, дилтиазем) дополнительно урежают ритм. Применяются для профилактики, особенно при вазоспастической (вариантной) стенокардии Принцметала. Короткодействующий нифедипин в форме таблеток для рассасывания ранее использовался для купирования приступов, однако в настоящее время такая практика ограничена из-за риска резкой гипотензии и рефлекторной тахикардии.

¶Прочие средства

• Ивабрадин — ингибитор If-каналов синусового узла, урежает ритм без влияния на сократимость; применяется для профилактики при непереносимости бета-адреноблокаторов.
• Ранолазин — ограничивает поздний ток ионов натрия в кардиомиоцитах, снижая перегрузку кальцием; используется при хронической стенокардии.
• Никорандил — активатор калиевых каналов с нитратоподобным компонентом; применяется для профилактики.
• Ацетилсалициловая кислота, статины, ингибиторы АПФ — не относятся к антиангинальным, но входят в базовую терапию ишемической болезни сердца, снижая риск осложнений.

¶Правила применения и безопасность

При приступе стенокардии препарат принимают в положении сидя или лёжа во избежание ортостатического коллапса. Если боль не проходит в течение 15–20 минут после приёма нитроглицерина, следует заподозрить инфаркт миокарда и немедленно обратиться за медицинской помощью. Длительный бесконтрольный приём нитратов приводит к толерантности — снижению эффекта, поэтому при профилактике назначают «безнитратные» промежутки продолжительностью 8–12 часов. Сочетание нитратов с ингибиторами ФДЭ-5 категорически противопоказано.

Выбор конкретного препарата, дозы и схемы терапии определяет врач с учётом формы стенокардии, сопутствующих заболеваний и противопоказаний. Самолечение при болях в груди недопустимо, поскольку за приступом стенокардии может скрываться острый коронарный синдром, требующий экстренной госпитализации.