Анальгетики: обезболивающие лекарственные средства¶

Анальгетики (от греч. ἀν- — «без» и ἄλγος — «боль») — класс лекарственных средств, основным действием которых является устранение или ослабление болевого ощущения. В отличие от средств для наркоза, анальгетики избирательно подавляют боль, не выключая сознание и не угнетая другие виды чувствительности. Применяются в медицине для симптоматического облегчения боли при травмах, воспалениях, послеоперационном периоде, хронических заболеваниях и ряде неврологических состояний.

¶Общая характеристика

Боль — субъективное ощущение, возникающее при повреждении тканей и передающееся по ноцицептивной системе: от болевых рецепторов через спинной мозг к головному. Анальгетики вмешиваются в этот процесс на разных уровнях — блокируют синтез медиаторов воспаления, изменяют передачу сигнала в центральной нервной системе или воздействуют на опиоидные рецепторы. Поскольку боль служит сигналом о повреждении, анальгетики не устраняют её причину, а лишь подавляют ощущение, поэтому их относят к симптоматическим средствам.

¶Классификация

По механизму действия и риску злоупотребления анальгетики делят на две основные группы.

¶Неопиоидные (ненаркотические)

К ним относятся:

• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, диклофенак, кетопрофен, нимесулид. Подавляют ферменты циклооксигеназы (ЦОГ), снижая синтез простагландинов — медиаторов боли и воспаления. Эффективны при воспалительной, мышечной, суставной боли.
• Парацетамол — близок к НПВС, но слабо влияет на воспаление; действует преимущественно в центральной нервной системе. Основной жаропонижающий и обезболивающий препарат при умеренной боли.
• Спазмолитики — устраняют боль, вызванную спазмом гладкой мускулатуры (например, при почечной или кишечной колике).
• Местные анестетики — лидокаин, новокаин; блокируют проведение импульса по нервным волокнам в месте введения.

¶Опиоидные (наркотические)

Действуют на опиоидные рецепторы в центральной нервной системе, изменяя восприятие боли. К ним относятся морфин, фентанил, трамадол, кодеин. Применяются при сильной боли — онкологической, послеоперационной, при инфаркте миокарда. Обладают серьёзными побочными эффектами: угнетение дыхания, зависимость, запоры. В России оборот таких препаратов строго контролируется как наркотических средств.

¶Механизм действия

Ключевой механизм неопиоидных анальгетиков — подавление циклооксигеназы. ЦОГ-1 постоянно присутствует в тканях и защищает слизистую желудка, регулирует почечный кровоток; ЦОГ-2 образуется при воспалении. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб) реже повреждают желудок, но повышают риск сердечно-сосудистых осложнений. Парацетамол действует иначе — преимущественно через центральные механизмы, что объясняет его слабое противовоспалительное действие.

Опиоиды связываются с рецепторами μ, κ и δ, тормозят передачу болевых импульсов и меняют эмоциональную оценку боли. Именно поэтому они способны устранять боль, не поддающуюся другим средствам.

¶Применение

Анальгетики используются практически во всех областях медицины:

• терапия — головная и мышечная боль, лихорадка;
• хирургия и травматология — послеоперационное и посттравматическое обезболивание;
• онкология — паллиативная помощь при хроническом болевом синдроме;
• неврология — невралгии, мигрень;
• ревматология — суставные и воспалительные боли.

Выбор препарата зависит от интенсивности и источника боли. При умеренной боли начинают с парацетамола или НПВС, при сильной — переходят к опиоидам.

¶Побочные эффекты и риски

Неопиоидные анальгетики при длительном применении вызывают повреждение слизистой желудка и язвы, нарушение функции почек, повышение артериального давления, аллергические реакции. Передозировка парацетамола токсична для печени. Опиоиды угнетают дыхание, вызывают лекарственную зависимость и требуют постепенной отмены. Бесконтрольное применение обезболивающих без выяснения причины боли может замаскировать опасное заболевание.

¶История

Обезболивающие средства известны с древности: использовались опий, кора ивы (источник салицилатов), настойки белладонны. В 1897 году Феликс Хоффман синтезировал ацетилсалициловую кислоту, а в 1898 году — героин (позже запрещённый). Морфин был выделен из опия ещё в 1804 году Фридрихом Сертюрнером. Во второй половине XX века появились селективные НПВС и синтетические опиоиды, что расширило возможности обезболивания, но одновременно обострило проблему злоупотребления.

¶Правовое регулирование

В Российской Федерации наркотические анальгетики отнесены к контролируемым веществам: их назначение, хранение и отпуск регламентируются федеральным законодательством. Безрецептурный отпуск разрешён только для части неопиоидных препаратов. Это связано с риском зависимости и немедицинского употребления.