Ампициллин в ампулах: применение и свойства¶

Ампициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы пенициллинов (аминогруппа пенициллинового ряда). Применяется для лечения бактериальных инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами. Выпускается в нескольких лекарственных формах, включая таблетки, капсулы и порошок для приготовления раствора для инъекций; инъекционная форма поставляется во флаконах, к которым прилагается растворитель, либо в готовых ампулах.

¶Общая характеристика

Ампициллин был синтезирован в 1961 году и стал первым полусинтетическим пенициллином, активным в отношении грамотрицательных бактерий. Действующее вещество — ампициллин (в виде натриевой соли в инъекционной форме, тригидрата — в пероральных формах). Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками и нарушает образование пептидогликана, что приводит к гибели микроорганизма.

Спектр активности включает ряд грамположительных (стрептококки, некоторые стафилококки) и грамотрицательных (кишечная палочка, протей, сальмонеллы, шигеллы, гемофильная палочка) возбудителей. Препарат разрушается бета-лактамазами, поэтому неэффективен против штаммов, продуцирующих эти ферменты.

¶Лекарственные формы и инъекционный вариант

Ампициллин выпускается в виде:

• таблеток и капсул для приёма внутрь;
• порошка для приготовления суспензии (детская форма);
• порошка для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Инъекционная форма представляет собой стерильный порошок ампициллина натрия во флаконах или ампулах. Термин «ампулы» в бытовом и поисковом употреблении часто распространяется на любую инъекционную форму, хотя строго ампула — это запаянный стеклянный сосуд с готовым раствором, а порошок обычно фасуется во флаконы. Раствор готовят непосредственно перед введением, растворяя содержимое в воде для инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или растворе новокаина (в зависимости от способа введения и инструкции).

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется при инфекциях, требующих быстрого создания высокой концентрации препарата в крови, а также когда приём внутрь невозможен или недостаточен. К показаниям относятся:

• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, тонзиллит, синусит, отит);
• инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
• инфекции желчевыводящих путей;
• кишечные инфекции (сальмонеллёз, шигеллёз);
• менингит (в составе комбинированной терапии, в высоких дозах);
• септические состояния, эндокардит;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• профилактика послеоперационных осложнений.

¶Способ применения и дозы

Дозы устанавливает врач индивидуально с учётом тяжести инфекции, локализации процесса, возраста и массы тела пациента, функции почек. Взрослым обычно назначают внутримышечно или внутривенно от 1 до 2 г каждые 4–6 часов при тяжёлых инфекциях; при среднетяжёлых — в меньших дозах. Детям дозу рассчитывают на килограмм массы тела. Курс лечения определяется клинической картиной и обычно продолжается несколько дней после нормализации температуры.

Раствор для внутримышечного введения готовят непосредственно перед уколом; внутривенное введение проводят медленно (струйно) или капельно. Не допускается смешивание ампициллина в одном шприце или инфузионной системе с препаратами, инактивирующими его (аминогликозиды при прямом смешивании теряют активность).

¶Побочные эффекты и противопоказания

К нежелательным реакциям относятся аллергические проявления (сыпь, крапивница, в редких случаях анафилактический шок), нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит), изменения картины крови, повышение активности печёночных ферментов, местные реакции в месте инъекции. Возможны судороги при введении высоких доз на фоне почечной недостаточности.

Противопоказания: повышенная чувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, выраженные нарушения функции печени. С осторожностью применяют при бронхиальной астме, аллергических заболеваниях, почечной недостаточности, в период беременности и лактации.

¶Правовой статус и правила приобретения

Ампициллин в инъекционной форме является рецептурным лекарственным препаратом. В Российской Федерации и большинстве стран его отпуск из аптек производится только по рецепту врача. Самостоятельное приобретение и применение антибиотиков без назначения специалиста недопустимо: это ведёт к неэффективному лечению, развитию устойчивости бактерий и росту риска побочных реакций.

Приобретение препаратов вне аптечной сети (через частных лиц, непроверенные интернет-ресурсы, без документов) создаёт риск получения фальсифицированного или неправильно хранившегося лекарства. Легальные поставки осуществляются через аптечные организации и медицинские учреждения, имеющие соответствующую лицензию. Контроль качества и оборота лекарственных средств ведут уполномоченные государственные органы.

¶Устойчивость бактерий и рациональное применение

Широкое и неконтролируемое использование ампициллина привело к распространению устойчивых штаммов, продуцирующих бета-лактамазы. По этой причине препарат нередко применяют в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз (например, сульбактамом) либо заменяют на другие антибиотики по результатам антибиотикограммы. Рациональная антибиотикотерапия предполагает назначение препарата только при подтверждённой или вероятной бактериальной инфекции, соблюдение доз и длительности курса.

¶Хранение

Порошок для приготовления раствора хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (как правило, не выше 25 °C). Готовый раствор должен быть использован сразу после приготовления; хранение приготовленного раствора допускается лишь в течение ограниченного времени и в соответствии с инструкцией к конкретному препарату.