Адеметионин: применение, дозировки и свойства¶

Адеметионин — это лекарственное средство, представляющее собой синтетический аналог природного метаболита S-аденозил-L-метионина (SAMe), который образуется в организме человека из аминокислоты метионина и аденозинтрифосфата (АТФ). Препарат относится к группе гепатопротекторов и антидепрессантов, применяется преимущественно в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и лиофилизата для инъекций. В международной анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) адеметионин имеет код A16AA02.

¶Фармакологические свойства

Адеметионин участвует в ключевых биохимических реакциях организма, выступая донором метильной группы в процессах трансметилирования. Это обеспечивает синтез фосфолипидов клеточных мембран, нейромедиаторов (серотонина, дофамина, норадреналина), а также поддерживает реакции транссульфурирования, в ходе которых образуются глутатион и таурин — вещества с антиоксидантным действием.

¶Механизм действия

Основные эффекты препарата связаны с несколькими механизмами:

• Гепатопротекторное действие — восстановление текучести мембран гепатоцитов, стимуляция синтеза фосфатидилхолина, улучшение желчевыделения.
• Антидепрессивное действие — повышение концентрации серотонина и других моноаминов в центральной нервной системе.
• Антиоксидантное действие — увеличение запасов глутатиона в печени.
• Детоксицирующее действие — участие в обезвреживании ксенобиотиков и эндогенных токсинов.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь биодоступность адеметионина низкая, поскольку активное вещество разрушается в кислой среде желудка. Именно поэтому таблетки выпускают в кишечнорастворимой оболочке, которая обеспечивает высвобождение действующего вещества в двенадцатиперстной кишке. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–5 часов после приёма. Период полувыведения составляет около 1,5 часа. Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно с мочой.

¶Показания к применению

Таблетированные формы адеметионина назначают при следующих состояниях:

¶Способ применения и дозировки

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, желательно в первой половине дня между приёмами пищи, поскольку приём натощак может вызывать раздражение слизистой оболочки.

¶Стандартные схемы

• Начальная терапия — по 400 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки в течение 2–4 недель.
• Поддерживающая терапия — по 400 мг 1–2 раза в сутки.
• Внутрипечёночный холестаз беременных — по 400 мг 2 раза в сутки.
• Депрессивные состояния — по 400 мг 2–3 раза в сутки.

Продолжительность курса определяется лечащим врачом индивидуально и может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев. При длительной терапии рекомендуется периодический контроль биохимических показателей крови.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется в следующих случаях:

• Индивидуальная непереносимость компонентов.
• Генетические дефекты, сопровождающиеся нарушением цикла метилирования (например, дефицит метионинсинтазы).
• Возраст до 18 лет (для таблетированной формы).
• Период лактации.
• Биполярное расстройство в фазе мании или гипомании.

С осторожностью назначают при почечной и печёночной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают при приёме высоких доз или при парентеральном введении. Наиболее часто отмечаются:

• Со стороны пищеварения: тошнота, диарея, боли в эпигастрии, изжога.
• Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, тревожность, головокружение.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
• Прочие: сухость во рту, повышенное потоотделение, гриппоподобный синдром.

При появлении выраженных побочных эффектов следует обратиться к врачу для коррекции терапии.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Адеметионин может взаимодействовать с рядом лекарственных средств:

• Трициклические антидепрессанты — возможно усиление серотонинергического эффекта.
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) — повышается риск развития серотонинового синдрома.
• Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) — совместное применение не рекомендуется.
• Рифампицин — снижает концентрацию адеметионина в крови.
• Кломипрамин — увеличивает период полувыведения.

Перед началом терапии необходимо сообщить врачу о всех принимаемых лекарственных средствах.

¶Особые указания

При приёме адеметионина у пациентов с депрессией в рамках биполярного расстройства существует риск инверсии фазы — перехода депрессии в манию. В связи с этим препарат назначают с осторожностью и под наблюдением специалиста.

При беременности применение возможно только по назначению врача, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о проникновении адеметионина в грудное молоко ограничены, поэтому при необходимости терапии в период лактации грудное вскармливание рекомендуется приостановить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось в полном объёме, поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность.

¶Формы выпуска и хранение

Адеметионин выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, по 400 мг, а также в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 400 мг. Таблетки хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, защищая от света и влаги. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.