Ванкотер-АФ — антибиотик ванкомицин¶

Ванкотер-АФ — торговое наименование лекарственного препарата на основе антибиотика ванкомицина, выпускаемого в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий. Относится к группе гликопептидных антибиотиков и применяется преимущественно для лечения тяжёлых бактериальных инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами, в том числе устойчивыми к другим антибактериальным средствам. Препарат используется исключительно в условиях стационара под контролем врача, поскольку требует внутривенного введения и мониторинга концентрации в крови.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет ванкомицин — антибиотик, впервые выделенный в середине XX века из культуры микроорганизма Amycolatopsis orientalis (ранее — Streptomyces orientalis). Вещество представляет собой крупную гликопептидную молекулу, которая плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому системное применение возможно только парентерально — внутривенно. Молекулярная масса ванкомицина относительно велика, что ограничивает его проникновение через клеточные мембраны и обусловливает особенности фармакокинетики.

Ванкомицин не разрушается в кислой среде желудка и не метаболизируется в печени в значительной степени; выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Это определяет необходимость коррекции дозы при нарушении функции почек.

¶Механизм действия

Ванкомицин нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с концевыми фрагментами пептидогликана — D-аланил-D-аланином — и блокирует их включение в формирующуюся стенку. В результате клетка теряет способность строить полноценную оболочку, что приводит к её гибели. Поскольку механизм действия отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков (пенициллинов, цефалоспоринов), перекрёстная устойчивость между этими группами обычно не возникает.

Препарат оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных бактерий:

• метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA);
• метициллин-резистентный эпидермальный стафилококк (MRSE);
• стрептококки, в том числе пневмококки;
• энтерококки (в части случаев);
• коринебактерии, листерии, клостридии.

К грамотрицательным бактериям ванкомицин неактивен, поскольку их наружная мембрана препятствует проникновению крупной молекулы.

¶Показания к применению

Ванкотер-АФ назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к ванкомицину возбудителями, когда применение других антибиотиков невозможно или неэффективно. Основные показания включают:

• тяжёлые стафилококковые инфекции, включая сепсис, эндокардит, остеомиелит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• пневмонию, в том числе госпитальную;
• менингит (при непереносимости бета-лактамов);
• псевдомембранозный колит, вызванный Clostridioides difficile (при приёме внутрь в виде раствора);
• инфекции, связанные с внутрисосудистыми катетерами и имплантатами.

При эмпирической терапии препарат часто комбинируют с другими антибиотиками, перекрывающими грамотрицательный спектр.

¶Способ применения и дозирование

Препарат вводится внутривенно капельно (инфузионно). Лиофилизат перед применением растворяют и разводят согласно инструкции. Дозировка устанавливается индивидуально с учётом массы тела, возраста, функции почек и тяжести инфекции. Стандартный интервал введения — каждые 6–12 часов.

Для снижения риска побочных реакций инфузию проводят медленно, обычно в течение не менее 60 минут. Быстрое введение может спровоцировать так называемый «синдром красного человека» — покраснение верхней части тела, зуд, падение артериального давления.

При длительной терапии рекомендуется терапевтический лекарственный мониторинг — определение остаточной концентрации ванкомицина в плазме крови для поддержания эффективного и безопасного уровня.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее значимые нежелательные реакции:

• нефротоксичность — повышение уровня креатинина, риск повреждения почек, особенно при сочетании с аминогликозидами;
• ототоксичность — возможное снижение слуха при высоких концентрациях;
• инфузионные реакции (покраснение, зуд, гиперемия);
• нейтропения при длительном применении;
• флебит в месте введения.

Препарат противопоказан при известной гиперчувствительности к ванкомицину. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, у новорождённых и пожилых пациентов. При беременности и в период грудного вскармливания решение принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Устойчивость микроорганизмов

Длительное и нерациональное применение ванкомицина привело к появлению резистентных штаммов. Различают ванкомицин-резистентные энтерококки (VRE) и ванкомицин-промежуточные стафилококки (VISA). Механизм устойчивости связан с изменением структуры мишени — заменой D-аланил-D-аланина на D-аланил-D-лактат, к которому препарат не связывается. Это делает проблему контроля за использованием антибиотика значимой для клинической практики.

¶Место в терапии

Ванкомицин долгое время оставался препаратом резерва при MRSA-инфекциях. В последние десятилетия появились альтернативы — линезолид, даптомицин, тигециклин, цефтаролин, — однако ванкомицин сохраняет позиции благодаря накопленному опыту, доступности и предсказуемому профилю действия. Ванкотер-АФ является одним из воспроизведённых (дженериковых) препаратов ванкомицина, зарегистрированных на постсоветском пространстве.

¶Условия хранения и отпуска

Лиофилизат хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем. Готовый раствор должен быть использован в течение установленного срока. Препарат отпускается по рецепту и предназначен для применения в медицинских учреждениях.