Ванкомицин: инструкция, формы выпуска и применение¶

Ванкомицин — антибактериальный препарат (антибиотик) из группы гликопептидов, применяемый преимущественно для лечения тяжёлых инфекций, вызванных грамположительными бактериями, в том числе метициллинрезистентным золотистым стафилококком (MRSA). Выпускается исключительно в виде лекарственных форм для парентерального введения — порошка для приготовления раствора для инфузий и лиофилизата для инфузий; таблетированных форм ванкомицина не существует. Информация о «таблетках ванкомицина» в поисковых запросах обычно связана с ошибкой или смешением с пероральными антибиотиками, применяемыми при кишечных инфекциях.

¶Формы выпуска и важное уточнение

Ванкомицин не производится в таблетках, капсулах или суспензиях для приёма внутрь. Это связано с его фармакокинетикой: при пероральном приёме препарат практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта и не попадает в системный кровоток, поэтому не может использоваться для лечения инфекций вне просвета кишечника.

Основные лекарственные формы:

Пероральная форма (раствор, приготовленный из порошка) применяется исключительно для лечения инфекций кишечника, вызванных Clostridioides difficile, и не действует на бактерии в других органах.

¶Фармакологическое действие

Ванкомицин нарушает синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с концевыми участками пептидогликана и блокируя его полимеризацию. Действует бактерицидно в отношении большинства грамположительных микроорганизмов:

• метициллинрезистентный и метициллинчувствительный золотистый стафилококк;
• коагулазонегативные стафилококки;
• стрептококки, в том числе пневмококки;
• энтерококки;
• Clostridioides difficile (при пероральном применении);
• коринебактерии, листерии.

К грамотрицательным бактериям ванкомицин неактивен. Препарат не всасывается при приёме внутрь, плохо проникает через неповреждённый гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости возрастает.

¶Показания к применению

При внутривенном введении ванкомицин назначают при:

• тяжёлых инфекциях, вызванных MRSA (пневмония, сепсис, эндокардит, остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей);
• инфекциях у пациентов с аллергией на пенициллины и цефалоспорины;
• эндокардите, вызванном стрептококками и энтерококками (в комбинации с аминогликозидами);
• менингите, вызванном резистентными грамположительными возбудителями;
• перитоните при перитонеальном диализе;
• профилактике послеоперационных инфекций у пациентов с высоким риском.

При пероральном приёме — при псевдомембранозном колите и антибиотик-ассоциированной диарее, вызванной C. difficile.

¶Способ применения и дозы

Внутривенно препарат вводят капельно, медленно, в течение не менее 60 минут (при дозе 1 г). Быстрое введение повышает риск реакции, известной как «синдром красного человека» (покраснение верхней части тела, зуд, падение артериального давления).

Дозировка устанавливается врачом индивидуально и зависит от:

• массы тела пациента;
• возраста и функции почек;
• тяжести инфекции;
• концентрации препарата в крови (терапевтический лекарственный мониторинг).

Ориентировочные схемы для взрослых: 15–20 мг/кг каждые 8–12 часов при нормальной функции почек; при нарушении функции почек интервал увеличивают. Детям дозу рассчитывают по массе тела. При пероральном применении при инфекции C. difficile взрослым обычно назначают по 125 мг каждые 6 часов в течение 10 дней.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к ванкомицину;
• тяжёлые нарушения слуха (ототоксичность);
• беременность (по строгим показаниям);
• период лактации (с осторожностью);
• тяжёлая почечная недостаточность (требуется коррекция дозы).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые и значимые нежелательные реакции:

• нефротоксичность (повышение креатинина, поражение канальцев почек), особенно при сочетании с аминогликозидами;
• ототоксичность (снижение слуха, шум в ушах);
• «синдром красного человека» при быстром введении;
• флебит в месте инфузии;
• нейтропения, тромбоцитопения;
• аллергические реакции, вплоть до анафилаксии;
• при пероральном приёме — тошнота, диарея, редко — лихорадка.

При длительном применении необходим контроль функции почек, слуха и клеточного состава крови.

¶Особые указания

Ванкомицин относится к антибиотикам резерва и применяется при подтверждённой или предполагаемой резистентности возбудителя к другим препаратам. Нерациональное использование способствует формированию устойчивости, в том числе появлению ванкомицинрезистентных энтерококков (VRE) и ванкомицин-промежуточных стафилококков (VISA).

При введении препарата требуется соблюдение скорости инфузии. Раствор готовят непосредственно перед применением; хранить готовый раствор длительно не рекомендуется. Совместное введение в одном растворе с другими лекарствами, как правило, не допускается из-за риска физико-химической несовместимости.

¶Отпуск из аптек

Ванкомицин отпускается только по рецепту врача. Применение возможно исключительно в условиях стационара или под наблюдением медицинского персонала из-за необходимости внутривенного введения и контроля концентрации препарата в крови. Самостоятельное использование, включая попытки приобрести «таблетки ванкомицина», недопустимо и не соответствует инструкции.