Валсартан: применение и свойства препарата¶

Валсартан — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов), применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и состояний после инфаркта миокарда. Международное непатентованное наименование — валсартан (Valsartan). Препарат был разработан швейцарской компанией Novartis и одобрен для клинического применения в 1996 году. Валсартан входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, выпускается под множеством торговых наименований и в форме дженериков.

¶Механизм действия

Валсартан действует как селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT1. Ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), вызывающий сужение сосудов, задержку натрия и воды, а также стимулирующий выработку альдостерона. Блокируя AT1-рецепторы, валсартан препятствует этим эффектам: сосуды расширяются, артериальное давление снижается, уменьшается нагрузка на миокард.

В отличие от ингибиторов АПФ (например, эналаприла), валсартан не влияет на распад брадикинина, поэтому реже вызывает характерный сухой кашель. Это делает его предпочтительным при непереносимости ингибиторов АПФ.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, с дозировкой 40, 80, 160 и 320 мг. Существуют также комбинированные формы:

• валсартан + гидрохлоротиазид (диуретик);
• валсартан + амлодипин (блокатор кальциевых каналов);
• валсартан + сакубитрил (для лечения сердечной недостаточности).

Стандартная начальная доза при гипертензии — 80–160 мг один раз в сутки. При сердечной недостаточности дозу подбирают постепенно, начиная с 40 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза достигает 320 мг.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (в том числе у пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ);
• хроническая сердечная недостаточность II–IV функционального класса;
• состояние после перенесённого инфаркта миокарда, осложнённого дисфункцией левого желудочка;
• диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипертензией;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов высокого риска.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Валсартан противопоказан при беременности (особенно во II и III триместрах из-за риска поражения плода), в период грудного вскармливания, при тяжёлых нарушениях функции печени, двустороннем стенозе почечных артерий и повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, головная боль, усталость, гипотензия, тошнота, гиперкалиемия, нарушения функции почек. При комбинации с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия возрастает риск гиперкалиемии.

¶История и регуляторные события

Валсартан был синтезирован в 1990-х годах в исследовательских лабораториях Novartis. Одобрение FDA США последовало в декабре 1996 года. С тех пор препарат стал одним из самых назначаемых антигипертензивных средств в мире.

В 2018 году произошёл крупный инцидент: в ряде партий валсартана китайского производства была обнаружена примесь N-нитрозодиметиламина (NDMA) — потенциального канцерогена. Это привело к массовому отзыву препаратов в США, странах Европы и других регионах. Впоследствии регуляторы ужесточили контроль производства сартанов. В 2021–2022 годах фиксировались повторные отзывы отдельных серий из-за примесей азидо- и нитрозосоединений.

¶Место в терапии и сравнение с другими классами

Валсартан относится к препаратам первой линии при лечении гипертензии наряду с ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов и тиазидными диуретиками. Крупные клинические исследования, в частности VALUE и Val-HeFT, показали его эффективность в снижении сердечно-сосудистого риска и смертности при сердечной недостаточности.

По сравнению с ингибиторами АПФ сартаны реже вызывают кашель и ангионевротический отёк, но сопоставимы по основному гипотензивному эффекту. Стоимость дженериков валсартана существенно ниже оригинального препарата, что расширило доступность терапии.

¶Особые указания

При применении валсартана требуется контроль уровня калия, креатинина и артериального давления. Резкая отмена препарата не вызывает синдрома отмены, однако терапия при хронических состояниях носит длительный, часто пожизненный характер. Пациентам с дефицитом объёма крови (например, на фоне интенсивной диуретической терапии) требуется коррекция дозы во избежание выраженной гипотензии.

Валсартан не влияет на способность управлять транспортом в большинстве случаев, но в начале лечения возможно головокружение, требующее осторожности.