Валсартан как лекарственное средство¶

Валсартан — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов), применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и состояний после инфаркта миокарда. Международное непатентованное наименование действующего вещества; выпускается под множеством торговых названий (в том числе Диован, Вальсакор, Нортиван, Тардис и других). Запрос «вальсакор» относится не к отдельному веществу, а к одному из торговых наименований валсартана: «Вальсакор» — бренд препарата валсартана, производимый рядом фармацевтических компаний.

¶Химическая природа и механизм действия

Валсартан представляет собой непептидное соединение, селективно блокирующее рецепторы подтипа AT1, к которым в организме связывается ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Ангиотензин II вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды, стимулирует выработку альдостерона и рост гладкомышечных клеток. Блокируя AT1-рецепторы, валсартан препятствует этим эффектам: сосуды расширяются, артериальное давление снижается, уменьшается нагрузка на миокард.

В отличие от ингибиторов АПФ (например, эналаприла), валсартан не влияет на распад брадикинина, поэтому реже вызывает характерный сухой кашель. Это одна из причин, по которой сартаны назначают при непереносимости ингибиторов АПФ.

¶История создания

Валсартан был разработан в 1990-х годах и стал одним из первых представителей класса сартанов, внедрённых в клиническую практику. Оригинальный препарат под торговым названием Диован был зарегистрирован в США в 1996 году. В дальнейшем, после истечения патентной защиты, появилось множество дженериков, в том числе «Вальсакор», выпускаемый компанией KRKA. Именно поэтому в бытовой речи название бренда нередко подменяет собой наименование действующего вещества.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению валсартана:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• хроническая сердечная недостаточность (при непереносимости ингибиторов АПФ);
• состояние после перенесённого инфаркта миокарда, осложнённого дисфункцией левого желудочка;
• диабетическая нефропатия у пациентов с гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа.

¶Дозировка и формы выпуска

Валсартан выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 40, 80, 160 и 320 мг. Также существуют комбинированные препараты: валсартан + гидрохлоротиазид (диуретик), валсартан + амлодипин (блокатор кальциевых каналов), валсартан + сакубитрил (для лечения сердечной недостаточности). Стандартная начальная доза при гипертензии — 80 или 160 мг один раз в сутки; при сердечной недостаточности дозу подбирают постепенно.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь валсартан всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 23 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Вещество связывается с белками плазмы на 94–97 %, метаболизируется незначительно, выводится преимущественно с желчью и калом. Период полувыведения — около 6 часов. При приёме с пищей всасывание замедляется, но общая эффективность не снижается.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Валсартан обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• головокружение, головная боль, слабость;
• снижение артериального давления (гипотензия);
• гиперкалиемия (повышение уровня калия);
• нарушение функции почек;
• редко — ангионевротический отёк, аллергические реакции.

Противопоказания: беременность (особенно II и III триместры), период лактации, двусторонний стеноз почечных артерий, тяжёлые нарушения функции печени, индивидуальная непереносимость. С осторожностью применяют при стенозе почечной артерии единственной почки, гиповолемии, у пациентов с нарушением водно-электролитного баланса.

¶Место в терапии и сравнение с другими классами

Валсартан относится к препаратам первой или второй линии при артериальной гипертензии. По эффективности он сопоставим с ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов и диуретиками. Ключевое преимущество — лучшая переносимость по сравнению с ингибиторами АПФ (меньше кашля). Однако, как и все сартаны, валсартан не рекомендуется при беременности, а его применение требует контроля уровня калия и креатинина.

¶Торговые названия и дженерики

Валсартан присутствует на рынке под множеством брендов:

• Диован (оригинальный препарат);
• Вальсакор (KRKA, Словения);
• Нортиван (Actavis);
• Тардис;
• Валз (Zentiva);
• комбинированные: Ко-Диован, Вальсакор Н, Экватор и другие.

Разные производители выпускают дженерики с одним и тем же действующим веществом; терапевтическая эквивалентность подтверждается исследованиями биоэквивалентности.

¶Особые указания

Пациентам с нарушением функции печени требуется коррекция дозы. При гиповолемии (например, на фоне высоких доз диуретиков) возможна выраженная гипотензия, поэтому до начала лечения объём циркулирующей крови следует восстановить. Во время лечения рекомендуется периодический контроль артериального давления, функции почек и уровня электролитов. Отмена препарата при планировании беременности обязательна.

¶Значение в клинической практике

Валсартан входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов во многих странах, в том числе в России. Он широко применяется в кардиологии, нефрологии и терапии. Благодаря доказанной эффективности в крупных клинических исследованиях (например, в исследовании Val-HeFT при сердечной недостаточности) валсартан занял прочное место в арсенале средств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Название «Вальсакор», часто используемое пациентами, — лишь одно из торговых наименований этого вещества, что важно учитывать при замене препаратов и обсуждении терапии с врачом.