Валацикловир производства «Велфарм¶

Валацикловир — синтетическое противовирусное лекарственное средство, применяемое для лечения инфекций, вызванных вирусами семейства герпесвирусов. Представляет собой L-валиновый эфир ацикловира — «пролекарство», которое после приёма внутрь превращается в организме в активный ацикловир. Под наименованием «Велфарм» препарат выпускает российская фармацевтическая компания ООО «Велфарм» (город Курган), производящая дженерики с тем же действующим веществом, что и оригинальные лекарства.

¶Действующее вещество и механизм действия

Валацикловир был разработан как улучшенная форма ацикловира — первого противогерпетического препарата, появившегося в 1980-х годах. Основной недостаток ацикловира — низкая биодоступность при приёме внутрь (около 15–20 %), из-за чего его приходилось принимать часто и в больших дозах. Валацикловир, будучи эфиром ацикловира с аминокислотой L-валином, всасывается в кишечнике значительно лучше: биодоступность достигает 54–55 %, что в 3–5 раз выше, чем у исходного вещества.

После всасывания валацикловир быстро и почти полностью гидролизуется в печени и кишечнике до ацикловира. Далее ацикловир проникает в клетки, инфицированные вирусом герпеса, где под действием вирусной тимидинкиназы превращается в активную форму — ацикловира трифосфат. Это соединение конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь ДНК, блокируя её дальнейшее удлинение. Поскольку активация происходит преимущественно в поражённых клетках, токсическое влияние на здоровые ткани относительно невелико.

Активность препарата распространяется на вирус простого герпеса 1-го и 2-го типов (ВПГ-1, ВПГ-2), вирус ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster), а также, в меньшей степени, на вирус Эпштейна — Барр и цитомегаловирус.

¶Показания к применению

Валацикловир применяется при следующих состояниях:

• опоясывающий лишай (герпес зостер), включая офтальмогерпес;
• обострения и первичный эпизод генитального герпеса;
• герпес губ и кожи (лабиальный герпес);
• профилактика рецидивов герпетической инфекции, в том числе у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• ветряная оспа у взрослых и подростков;
• снижение риска передачи генитального герпеса партнёру при регулярном приёме;
• профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов (в отдельных схемах).

Препарат эффективнее при начале лечения в первые 48 часов после появления симптомов: раннее назначение сокращает длительность обострения и выраженность боли.

¶Формы выпуска и дозировка

«Велфарм» выпускает валацикловир в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 500 мг и 1000 мг. Стандартные схемы:

Дозу корректируют при почечной недостаточности, поскольку выведение ацикловира происходит преимущественно через почки. У пожилых пациентов и при нарушении функции почек интервалы между приёмами увеличивают.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, диарея, головокружение, кожная сыпь. В редких случаях возможны спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нарушения сознания, особенно у пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью. При длительном приёме в высоких дозах описаны случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремического синдрома у пациентов с тяжёлым иммунодефицитом.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к валацикловиру или ацикловиру. При беременности и в период грудного вскармливания применяется с осторожностью, по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Взаимодействие с другими лекарствами минимально; следует учитывать одновременный приём нефротоксичных средств (например, аминогликозидов, циклоспорина), которые могут усиливать нагрузку на почки.

¶Место среди аналогов

Валацикловир относится к группе противовирусных средств — аналогов нуклеозидов. Помимо него, применяются ацикловир (более дешёвый, но менее удобный в режиме дозирования), фамцикловир (пролекарство пенцикловира с сопоставимой эффективностью) и валганцикловир (для цитомегаловирусной инфекции). Преимущество валацикловира перед ацикловиром — более редкий приём таблеток и лучшая приверженность лечению.

Российские производители, включая «Велфарм», выпускают валацикловир как воспроизведённый (генерический) препарат после истечения патентной защиты на оригинальное средство. Дженерики содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозе и должны подтверждать биоэквивалентность оригиналу. Стоимость отечественных препаратов, как правило, ниже импортных аналогов, что расширяет доступность терапии.

¶Особенности препарата «Велфарм»

ООО «Велфарм» — российская фармацевтическая компания, основанная в Кургане, специализирующаяся на производстве дженериков, в том числе противовирусных, противомикробных и кардиологических средств. Препарат валацикловира под маркой «Велфарм» зарегистрирован в Российской Федерации и отпускается по рецепту врача. Как и другие рецептурные противовирусные средства, он не предназначен для самолечения: схему приёма определяет врач с учётом типа инфекции, состояния почек и сопутствующих заболеваний. Хранить таблетки следует в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.