Циннаризин: применение таблеток¶

Циннаризин — лекарственное средство из группы блокаторов кальциевых каналов, применяемое преимущественно для коррекции нарушений мозгового и периферического кровообращения, а также при вестибулярных расстройствах. Препарат известен с 1970-х годов и выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. В ряде стран, включая Россию, относится к рецептурным или безрецептурным средствам в зависимости от дозировки и конкретного торгового наименования.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Циннаризин блокирует медленные кальциевые каналы в гладкомышечных клетках сосудов и в клетках внутреннего уха. Это снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, уменьшает сократимость гладкой мускулатуры и вызывает расширение артериол. В результате улучшается микроциркуляция, снижается тонус сосудов и уменьшается их реакция на сосудосуживающие стимулы (например, на адреналин).

Дополнительно препарат угнетает активность вестибулярного аппарата, что объясняет его эффективность при головокружении и нарушениях равновесия. Циннаризин также обладает умеренным антигистаминным действием, поскольку по химической структуре близок к дифенгидрамину.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь циннаризин всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 часа. Препарат интенсивно метаболизируется в печени, период полувыведения составляет около 4 часов. Выводится преимущественно с калом и мочой в виде метаболитов. При длительном приёме возможна кумуляция.

¶Показания к применению

Таблетки циннаризина назначают при состояниях, связанных с нарушением кровоснабжения и вестибулярной дисфункцией:

• цереброваскулярные расстройства, в том числе при атеросклерозе сосудов головного мозга, ишемических состояниях, последствиях черепно-мозговых травм;
• головокружение различного происхождения, включая болезнь Меньера;
• нарушения равновесия и шум в ушах;
• мигрень (в составе комплексной терапии, преимущественно для профилактики приступов);
• периферические сосудистые нарушения — синдром Рейно, облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей, трофические расстройства;
• кинетоз (укачивание при поездках).

В офтальмологии препарат иногда применяют при сосудистых нарушениях сетчатки, однако доказательная база по этому направлению ограничена.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально. Типичные схемы:

Таблетки принимают после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза для взрослых обычно не превышает 225 мг. При длительном приёме рекомендуется контроль состояния крови и функции печени.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к циннаризину или вспомогательным компонентам;
• беременности (особенно в первом триместре) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте до 5 лет;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• закрытоугольной глаукоме и гиперплазии предстательной железы (в связи с антихолинергическим действием);
• паркинсонизме и состояниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, эпилепсии, алкоголизме.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают при длительном приёме и высоких дозах:

• со стороны нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, тремор, экстрапирамидные расстройства (при длительной терапии);
• со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, диспепсия, боли в эпигастрии, холестатическая желтуха (редко);
• со стороны кожи: аллергические реакции, редко — волчаночноподобный синдром;
• прочие: потливость, артериальная гипотензия, увеличение массы тела.

При появлении экстрапирамидных симптомов препарат отменяют.

¶Взаимодействия

Циннаризин усиливает действие седативных, снотворных и алкоголя. Совместный приём с трициклическими антидепрессантами и антихолинергическими средствами повышает риск побочных эффектов. Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина. Усиливает эффект дофаминергических препаратов при болезни Паркинсона, что требует коррекции дозы.

¶Особые указания

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания. При длительной терапии необходим регулярный контроль неврологического статуса. Препарат не предназначен для купирования острых состояний — он применяется курсами.

¶Формы выпуска и аналоги

Циннаризин выпускается в таблетках по 25 мг, реже — по 75 мг. Торговые наименования различаются в зависимости от производителя. К структурным аналогам относят флунаризин — производное с более выраженным действием на вестибулярный аппарат и меньшей частотой экстрапирамидных нарушений. По терапевтическому профилю к циннаризину близки бетагистин и некоторые ноотропные средства, однако механизмы их действия отличаются.

¶Оценка эффективности

Клинические данные по циннаризину неоднородны. Препарат широко применяется в странах Восточной Европы и Азии, тогда как в ряде западных стран он не зарегистрирован или используется ограниченно. Часть исследований указывает на умеренное улучшение при вестибулярных расстройствах; при деменции и хронической ишемии мозга убедительных доказательств эффективности недостаточно. Международные неврологические рекомендации не относят циннаризин к средствам первой линии.