Циннаризин: препарат, показания и действие¶

Циннаризин — лекарственное средство из группы блокаторов кальциевых каналов, применяемое преимущественно для коррекции нарушений мозгового и периферического кровообращения, а также при вестибулярных расстройствах. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; международное непатентованное наименование — циннаризин (лат. cinnarizinum). Препарат известен с 1960-х годов и широко используется в неврологической и оториноларингологической практике, преимущественно в странах Восточной Европы и постсоветского пространства.

¶Химическая и фармакологическая характеристика

По химическому строению циннаризин — производное дифенилпиперазина, близкий по структуре к препарату флунаризин. Молекулярная формула — C₂₆H₂₈N₂, молекулярная масса — около 368,5 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, хорошо растворимо в органических растворителях.

Механизм действия связан с блокированием «медленных» кальциевых каналов в гладкомышечных клетках сосудов. Это снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, уменьшает тонус сосудистой стенки и вызывает расширение артериол, прежде всего церебральных и периферических. Дополнительно циннаризин угнетает сосудосуживающее действие ряда биогенных аминов (адреналина, норадреналина, серотонина, ангиотензина), что усиливает вазодилатирующий эффект.

Отдельно выделяют антигистаминную составляющую: препарат блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, что лежит в основе его влияния на вестибулярный аппарат. Именно это свойство объясняет применение циннаризина при укачивании и головокружении.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь циннаризин всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–4 часа. Биодоступность относительно невысока и зависит от приёма пищи. Препарат хорошо распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени системой цитохрома P450 (изофермент CYP2D6), часть метаболитов сохраняет фармакологическую активность. Период полувыведения составляет около 4 часов; выводится преимущественно с калом в виде метаболитов, небольшая доля — с мочой. При длительном приёме возможна кумуляция.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению таблеток циннаризина:

• нарушения мозгового кровообращения, в том числе при атеросклерозе сосудов головного мозга, после ишемического инсульта, при дисциркуляторной энцефалопатии;
• головокружение и шум в ушах различного происхождения;
• вестибулярные расстройства, включая болезнь Меньера и синдром укачивания;
• профилактика мигрени (в составе комплексной терапии);
• нарушения периферического кровообращения — облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, синдром Рейно, трофические нарушения;
• в составе комбинированной терапии при недостаточности мозгового кровотока у пожилых пациентов.

В ряде стран циннаризин применяют также при профилактике кинетоза (морской и воздушной болезни).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам, при выраженной артериальной гипотензии, в период беременности и грудного вскармливания. Ограничения касаются пациентов с болезнью Паркинсона: циннаризин способен усиливать экстрапирамидную симптоматику. С осторожностью применяют при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще всего связаны с центральным и антихолинергическим действием:

При длительном приёме в высоких дозах у пожилых пациентов описаны случаи лекарственного паркинсонизма, обратимого после отмены.

¶Режим дозирования и формы выпуска

Таблетки циннаризина выпускаются обычно по 25 мг. Стандартная схема для взрослых — 25–75 мг три раза в сутки после еды; максимальная суточная доза, как правило, не превышает 225 мг. Длительность курса определяется врачом и может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев. При вестибулярных расстройствах возможен короткий курс с постепенной отменой. Детям препарат назначают по особым схемам и в меньших дозах.

Существуют комбинированные препараты, где циннаризин сочетается с ноотропами (например, с пирацетамом). Такие комбинации применяют при недостаточности мозгового кровообращения.

¶Взаимодействия

Циннаризин усиливает действие седативных средств, снотворных, трициклических антидепрессантов и алкоголя. Совместный приём с гипотензивными препаратами может привести к чрезмерному снижению артериального давления. Как ингибитор CYP2D6, препарат способен повышать концентрацию некоторых лекарств в плазме. Одновременное применение с дофаминергическими средствами (леводопа) ослабляет их эффект.

¶Место в клинической практике и критика

Циннаризин относится к числу давно известных и недорогих препаратов. В ряде стран Западной Европы и США его применение ограничено или не одобрено, поскольку доказательная база по ряду показаний (в частности, при деменции и хронической ишемии мозга) считается недостаточной по современным стандартам. В то же время при вестибулярных расстройствах и укачивании эффективность препарата подтверждается клиническим опытом и рядом исследований.

В России и странах СНГ циннаризин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и широко назначается в амбулаторной практике. Отпускается по рецепту врача; самолечение и бесконтрольный длительный приём не рекомендуются из-за риска неврологических побочных эффектов.