Цефуроксим в инъекционной форме¶

Цефуроксим — антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов второго поколения, применяемый в виде инъекций для лечения инфекций различной локализации. По химической структуре представляет собой полусинтетическое производное цефалоспорина C; международное непатентованное наименование — цефуроксим (cefuroxime). Инъекционные формы выпускаются в виде натриевой соли — цефуроксима натрия, которая хорошо растворима в воде и вводится внутримышечно или внутривенно.

¶Общая характеристика

Цефуроксим относится к бета-лактамным антибиотикам. Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками и блокирует перекрёстную сшивку пептидогликана, что приводит к гибели микроорганизма. Действие бактерицидное, зависит от концентрации в очаге инфекции.

Инъекционная форма (в отличие от пероральной, представленной цефуроксима аксетилом) обеспечивает высокую и предсказуемую концентрацию препарата в крови и применяется при состояниях, требующих быстрого и надёжного эффекта.

¶История

Цефуроксим был разработан в лабораториях компании Glaxo в 1970-х годах и вошёл в клиническую практику в конце 1970-х — начале 1980-х. Он стал одним из первых цефалоспоринов второго поколения и широко использовался в госпитальной практике. Позднее был создан пероральный пролекарственный эфир — цефуроксима аксетил, всасывающийся в желудочно-кишечном тракте.

¶Лекарственные формы

Выпускается во флаконах по 250, 750 и 1500 мг (в пересчёте на цефуроксим). Растворяется в воде для инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или растворе глюкозы.

¶Спектр активности

Цефуроксим активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• грамположительные: Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), Streptococcus pneumoniae, стрептококки групп A и B;
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis;
• некоторые анаэробы.

Препарат устойчив к большинству бета-лактамаз, вырабатываемых грамположительными бактериями, но разрушается некоторыми бета-лактамазами расширенного спектра грамотрицательных микроорганизмов. Не активен против Pseudomonas aeruginosa, энтерококков, метициллинрезистентных стафилококков.

¶Показания к применению

Инъекционный цефуроксим применяется при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• сепсис, бактериемия;
• менингит (в составе комбинированной терапии);
• гонорея;
• профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

Инъекционная форма используется преимущественно в стационарных условиях, при тяжёлом течении инфекций или невозможности перорального приёма.

¶Дозирование

Дозы устанавливаются индивидуально с учётом тяжести инфекции, локализации процесса и функции почек. Ориентировочно:

• взрослым — 750 мг каждые 8 часов или 1500 мг каждые 8–12 часов;
• при менингите — до 3 г каждые 8 часов;
• детям — рассчитывается по массе тела;
• при почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

Внутримышечные инъекции выполняются в крупные мышцы; внутривенные — медленно струйно или капельно.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• аллергические реакции (сыпь, крапивница, в редких случаях анафилаксия);
• реакции в месте инъекции (боль, флебит);
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота);
• изменения картины крови (нейтропения, тромбоцитопения);
• повышение активности печёночных ферментов;
• при длительном применении — риск дисбактериоза и суперинфекции.

Противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и бета-лактамным антибиотикам в анамнезе. С осторожностью применяется при почечной недостаточности, у новорождённых и при беременности.

¶Взаимодействия и особые указания

При одновременном применении с петлевыми диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами возможно повышение риска нефротоксичности. Цефуроксим может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов (например, на определение глюкозы в моче).

Инъекционный цефуроксим остаётся одним из распространённых антибиотиков госпитального применения благодаря широкому спектру активности, устойчивости ко многим бета-лактамазам и относительно благоприятному профилю безопасности.