Цефазолин: применение, дозировки и приготовление раствора¶

Цефазолин — антибактериальный препарат группы цефалоспоринов первого поколения, применяемый в клинической практике в виде инъекционной лекарственной формы (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения). Обладает бактерицидным действием, нарушая синтез клеточной стенки бактерий. Используется преимущественно для профилактики послеоперационных инфекций и лечения infections, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами.

Термин «рецепт цефазолина» в медицинском контексте обычно подразумевает не кулинарную, а врачебную формулировку: указание дозировки, способа и кратности введения препарата. Приготовление раствора для инъекции — отдельная процедура, выполняемая медицинским персоналом, а не пациентом.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Цефазолин относится к бета-лактамным антибиотикам. Он связывается с пенициллинсвязывающими белками бактериальной стенки и подавляет синтез пептидогликана, что приводит к гибели микроорганизма. Действие бактерицидное, зависит от концентрации в очаге инфекции.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении:

• грамположительных кокков: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназообразующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• некоторых грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.

Не действует на метициллинрезистентный Staphylococcus aureus (MRSA), энтерококки, синегнойную палочку и анаэробную флору.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Период полувыведения составляет около 1,5–2 часов, при почечной недостаточности удлиняется. Препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при нарушении функции почек требуется коррекция дозы.

¶Показания к применению

Основные направления использования:

• профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах (наиболее частое показание);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции дыхательных путей (при подтверждённой чувствительности возбудителя);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции костей и суставов;
• эндокардит (в составе комбинированной терапии);
• сепсис, вызванный чувствительными микроорганизмами.

¶Дозировки

Дозировка определяется врачом индивидуально с учётом возраста, массы тела, функции почек и тяжести инфекции. Ориентировочные схемы:

Максимальная суточная доза для взрослых обычно не превышает 12 г. При клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин дозу уменьшают и увеличивают интервалы между введениями.

¶Приготовление раствора

Раствор готовят непосредственно перед введением. Это связано с ограниченной стабильностью препарата после разведения.

¶Для внутримышечного введения

Порошок во флаконе разводят 2–3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу (обычно в верхний наружный квадрант ягодицы или в бедро). Концентрация при этом составляет примерно 250–500 мг/мл.

¶Для внутривенного введения

Используют два способа:

• струйно: содержимое флакона разводят 5–10 мл стерильной воды или изотонического раствора, вводят медленно в течение 3–5 минут;
• капельно: раствор разводят в 50–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, инфузия занимает 20–30 минут.

¶Хранение готового раствора

Раствор сохраняет стабильность ограниченное время: при комнатной температуре — несколько часов, в холодильнике — до 24 часов в зависимости от растворителя. Перед введением проверяют прозрачность: появление осадка или изменение цвета делает раствор непригодным.

¶Побочные эффекты и противопоказания

¶Нежелательные реакции

• аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд; редко — анафилактический шок;
• местные реакции: болезненность и уплотнение в месте инъекции, флебит при внутривенном введении;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, псевдомембранозный колит;
• гематологические изменения: лейкопения, тромбоцитопения (редко);
• повышение активности печёночных ферментов.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамам;
• тяжёлые аллергические реакции на пенициллины в анамнезе (перекрёстная аллергия);
• период новорождённости (для некоторых форм).

При беременности и в период лактации применение возможно только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Взаимодействия

Цефазолин не рекомендуется смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими препаратами. Отмечено взаимодействие с:

• антикоагулянтами — возможно усиление риска кровотечений;
• петлевыми диуретиками — повышается нефротоксичность;
• аминогликозидами — увеличивается риск поражения почек.

¶Особые указания

При длительном применении возможен рост устойчивой микрофлоры и развитие суперинфекции. Пациентам с нарушением функции почек требуется лабораторный контроль и коррекция режима дозирования. Препарат отпускается по рецепту врача; самостоятельное применение недопустимо. Назначение и приготовление раствора осуществляются медицинским персоналом в условиях лечебного учреждения.