Триметазидин: инструкция и применение¶

Триметазидин — антиангинальный (противоишемический) лекарственный препарат, применяемый преимущественно при ишемической болезни сердца. По механизму действия относится к цитопротекторам (кардиоцитопротекторам) метаболического типа: он не влияет напрямую на частоту сердечных сокращений, артериальное давление или тонус коронарных сосудов, а улучшает энергетический обмен в клетках миокарда в условиях недостатка кислорода. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, в том числе с модифицированным (пролонгированным) высвобождением, под многочисленными торговыми наименованиями.

¶Механизм действия

В основе действия триметазидина лежит переключение энергетического метаболизма кардиомиоцитов с окисления жирных кислот на окисление глюкозы. В норме миокард получает основную часть энергии из β-окисления свободных жирных кислот, однако этот путь требует больше кислорода на единицу синтезированной АТФ. При ишемии, когда доставка кислорода ограничена, преобладание жирнокислотного окисления усугубляет энергодефицит и накопление недоокисленных продуктов.

Триметазидин угнетает длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА-тиолазу (фермент β-окисления) и стимулирует пируватдегидрогеназу, что смещает баланс в сторону более «экономичного» глюкозного окисления. В результате при том же потреблении кислорода образуется больше АТФ, снижается внутриклеточный ацидоз и накопление ионов кальция, уменьшается повреждение клеточных мембран. Дополнительно препарат ограничивает свободнорадикальное окисление и улучшает функцию ионных каналов мембран.

¶Показания к применению

Основные показания, отражённые в инструкциях:

• длительная терапия ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия) в качестве средства, дополняющего основные антиангинальные препараты;
• профилактика приступов стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости других антиангинальных средств;
• в офтальмологии (в отдельных странах и формах) — при ишемических поражениях сетчатки и снижении остроты зрения сосудистого генеза;
• в оториноларингологии — при кохлео-вестибулярных нарушениях ишемического происхождения, шуме в ушах и головокружении.

Триметазидин не предназначен для купирования уже развившегося приступа стенокардии: он применяется как средство базовой, а не неотложной терапии.

¶Способ применения и дозы

Стандартные схемы у взрослых:

Курс лечения обычно длительный и определяется врачом; эффект оценивают через несколько недель. Таблетки принимают целиком, не разжёвывая, запивая водой. При пропуске приёма очередную дозу не удваивают. Дозу корректируют при умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) — обычно до 35 мг дважды в сутки или 20 мг дважды в сутки в зависимости от формы.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к триметазидину или вспомогательным компонентам;
• болезнь Паркинсона, эссенциальный тремор и другие экстрапирамидные нарушения;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• выраженная печёночная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

¶Побочные эффекты и особые указания

Наиболее характерные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор, ригидность мышц, неустойчивость походки, бессонница, сонливость; описаны случаи обратимой паркинсонической симптоматики;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор;
• со стороны сердца: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, снижение артериального давления, возможны обмороки;
• прочие: кожная сыпь, зуд, крапивница, астения, слабость.

При появлении экстрапирамидных симптомов (тремор, скованность, нарушение движений) препарат отменяют; такие состояния обычно обратимы после прекращения приёма. Триметазидин не применяют у пациентов с болезнью Паркинсона, а при появлении подобных признаков требуется консультация невролога.

¶Взаимодействия и передозировка

Клинически значимых взаимодействий с большинством сердечно-сосудистых препаратов (нитраты, β-адреноблокаторы, антагонисты кальция, статины) не выявлено, что позволяет использовать триметазидин в комбинированной терапии. Данных о серьёзных взаимодействиях с другими лекарствами ограниченное количество.

Сведения о передозировке немногочисленны. Возможны выраженное снижение артериального давления, тахикардия, головокружение, общая слабость. Специфического антидота нет; проводят симптоматическую терапию, при необходимости — контроль гемодинамики.

¶Формы выпуска и хранение

Триметазидин выпускается в виде таблеток 20 мг, таблеток пролонгированного действия 35 мг и таблеток модифицированного высвобождения 80 мг. Хранят препарат в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности и точные условия указываются на упаковке конкретного торгового наименования.

¶Место в терапии

Триметазидин рассматривается как вспомогательное средство в лечении стабильной стенокардии, дополняющее основные классы антиангинальных препаратов. Международные и национальные клинические рекомендации по-разному оценивают степень его доказанности: в ряде руководств он включён как препарат второй линии при непереносимости или недостаточном эффекте стандартной терапии, тогда как в других подчёркивается ограниченность данных крупных рандомизированных исследований. Решение о назначении принимает врач с учётом сопутствующих заболеваний, функции почек и индивидуальной переносимости.