Транквилизаторы: определение, виды и применение¶

Транквилизаторы (от лат. tranquillare — «успокаивать»; также анксиолитики, противотревожные средства) — класс психотропных лекарственных препаратов, основное действие которых направлено на уменьшение тревоги, страха, эмоционального напряжения и внутреннего беспокойства. В медицинской классификации их относят к средствам, угнетающим центральную нервную систему, однако в отличие от нейролептиков они не устраняют психоз, а в отличие от снотворных в терапевтических дозах не вызывают выраженной сонливости. Ключевые эффекты транквилизаторов — анксиолитический (противотревожный), седативный, миорелаксантный, противосудорожный и вегетостабилизирующий.

¶История

Первым представителем класса стал мепробамат, синтезированный в 1950 году и вошедший в практику в 1955-м. Термин «транквилизатор» закрепился именно за ним. Подлинную революцию совершил хлордиазепоксид (1960), а вслед за ним диазепам (1963) — первые бензодиазепины. Благодаря высокой эффективности и относительной безопасности бензодиазепины быстро вытеснили мепробамат и барбитураты из терапии тревожных расстройств. С 1980-х годов развивается направление небензодиазепиновых анксиолитиков (буспирон и др.), лишённых части недостатков бензодиазепинов.

¶Классификация

По химическому строению и механизму действия выделяют несколько групп.

¶Бензодиазепины

Наиболее обширная группа. Усиливают тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) через ГАМК-А-рецепторы. По длительности действия делятся на:

• короткодействующие — мидазолам, триазолам;
• средней длительности — лоразепам, оксазепам, темазепам;
• длительного действия — диазепам, феназепам, хлордиазепоксид.

¶Небензодиазепиновые анксиолитики

• Буспирон — агонист серотониновых рецепторов, действует мягко, без седации и зависимости.
• Гидроксизин — блокатор гистаминовых рецепторов с противотревожным эффектом.
• Афобазол — оригинальный российский препарат, применяемый при тревожных состояниях.

¶«Дневные» транквилизаторы

Средства с минимальным седативным компонентом, не нарушающие работоспособность: медазепам, тофизопам (грандаксин).

¶Прочие

К анксиолитикам условно относят некоторые антидепрессанты (пароксетин, сертралин), антипсихотики в малых дозах и противосудорожные средства (прегабалин, габапентин).

¶Показания к применению

• генерализованное тревожное расстройство, панические атаки;
• неврозы, реакция на стресс, адаптационные расстройства;
• нарушения сна, связанные с тревогой;
• мышечный гипертонус, спазмы;
• абстинентный синдром при алкоголизме;
• премедикация перед операциями и диагностическими процедурами;
• эпилептические приступы (в составе комплексной терапии).

¶Механизм действия

Большинство транквилизаторов усиливают торможение в центральной нервной системе. Бензодиазепины связываются с особым участком ГАМК-А-рецептора, повышая его чувствительность к ГАМК — главному тормозному медиатору мозга. Это приводит к снижению возбудимости нейронов лимбической системы, отвечающей за эмоции, и к общему успокаивающему эффекту. Небензодиазепиновые средства действуют преимущественно через серотониновую или гистаминовую систему.

¶Побочные эффекты и риски

• сонливость, снижение внимания и скорости реакций;
• мышечная слабость, головокружение;
• нарушение памяти и концентрации;
• привыкание и лекарственная зависимость (особенно при длительном приёме бензодиазепинов);
• синдром отмены при резком прекращении;
• угнетение дыхания при передозировке, опасно в сочетании с алкоголем.

Именно из-за риска зависимости бензодиазепины назначают короткими курсами (обычно до 2–4 недель) и не применяют бесконтрольно.

¶«Список лучших»: о чём важно понимать

Формулировка «лучшие транквилизаторы» некорректна с медицинской точки зрения: подбор препарата индивидуален и зависит от диагноза, тяжести состояния, сопутствующих болезней и переносимости. Тем не менее в клинической практике наиболее часто упоминаемыми и изученными препаратами являются:

Любое ранжирование условно: препарат, эффективный для одного пациента, может не подойти другому. Назначение и отмена возможны только по решению врача.

¶Правовой статус

В России большинство бензодиазепиновых транквилизаторов отпускается строго по рецепту, часть из них включена в перечень сильнодействующих и подлежит предметно-количественному учёту. Самостоятельное приобретение и приём таких препаратов без назначения врача опасны и противоправны.

¶Отличия от других психотропных средств

• От нейролептиков — не устраняют бред и галлюцинации, не применяются при психозах.
• От антидепрессантов — действуют быстро (минуты–часы), но не лечат депрессию как таковую.
• От снотворных — в терапевтических дозах вызывают успокоение, а не сон.

Транквилизаторы остаются одним из наиболее востребованных классов психотропных препаратов, однако их применение требует медицинского контроля из-за риска зависимости и побочных эффектов.