Транквилизаторы: определение и применение¶

Транквилизаторы (от лат. tranquillo — успокаивать; также анксиолитики, атарактики) — класс психотропных лекарственных средств, основное действие которых заключается в снижении выраженности тревоги, страха, эмоционального напряжения и внутреннего беспокойства. В клинической практике их применяют преимущественно при тревожных расстройствах, нарушениях сна и в качестве средства премедикации перед медицинскими процедурами. В бытовом и отчасти устаревшем употреблении термин нередко распространяют на любые успокаивающие препараты, что не вполне корректно с точки зрения фармакологии.

¶Терминология и место в классификации

Строгое медицинское название этой группы — анксиолитики (от лат. anxietas — тревога и греч. lysis — растворение, ослабление). Термин «транквилизаторы» исторически закрепился в середине XX века, когда появились первые препараты этого класса. В современной фармакологии транквилизаторы рассматривают как одну из групп психотропных средств наряду с нейролептиками (антипсихотиками), антидепрессантами, нормотимиками и психостимуляторами.

Принципиальное отличие от нейролептиков состоит в том, что транквилизаторы не устраняют бред и галлюцинации и не обладают выраженным антипсихотическим действием. Их эффект — преимущественно противотревожный, седативный, миорелаксирующий и противосудорожный. От седативных средств растительного происхождения (например, препаратов валерианы или пустырника) их отличает более сильное и специфическое действие на центральную нервную систему.

¶История

До середины XX века для снятия тревоги и возбуждения применяли в основном барбитураты и бромиды, которые обладали узким терапевтическим диапазоном и высоким риском зависимости. Переломным стал 1955 год, когда в практику вошёл хлордиазепоксид (торговое название «Либриум») — первый представитель класса бензодиазепинов. В 1960 году был синтезирован диазепам («Валиум»), ставший одним из самых известных и широко применяемых препаратов группы. Появление бензодиазепинов резко снизило использование барбитуратов, поскольку новые средства были безопаснее и давали меньше побочных эффектов при передозировке.

Позднее были разработаны небензодиазепиновые анксиолитики, в том числе буспирон, а также препараты других химических групп, что расширило возможности терапии тревожных состояний.

¶Классификация

Транквилизаторы делят по химическому строению и по особенностям действия.

¶По химической структуре

• Бензодиазепины — наиболее многочисленная группа: диазепам, феназепам, оксазепам, лоразепам, алпразолам и другие.
• Небензодиазепиновые препараты — буспирон, гидроксизин, отдельные представители группы так называемых «Z-препаратов» (зопиклон, золпидем), применяемых преимущественно при нарушениях сна.
• Препараты других групп — некоторые антигистаминные средства с седативным эффектом, отдельные растительные и комбинированные составы.

¶По длительности действия

¶По выраженности эффектов

Различают собственно анксиолитики (преобладает противотревожное действие) и седативные транквилизаторы (выражен успокаивающий, снотворный эффект). Некоторые препараты дополнительно обладают противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.

¶Механизм действия

Основой действия бензодиазепинов является усиление тормозного влияния гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — главного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Бензодиазепины связываются со специфическими участками ГАМК-рецепторов и повышают их чувствительность к медиатору, что усиливает торможение в нейронах и приводит к снижению возбудимости нервной системы. Именно этим объясняется сочетание противотревожного, седативного, снотворного, противосудорожного и миорелаксирующего эффектов.

Буспирон действует иначе — через серотониновые рецепторы, поэтому не вызывает выраженной сонливости и зависимости, но и эффект его развивается не сразу, а в течение одной-двух недель регулярного приёма.

¶Применение

Основные показания к назначению транквилизаторов:

• тревожные расстройства, генерализованное тревожное расстройство, панические атаки;
• кратковременное лечение бессонницы, связанной с тревогой;
• купирование острого психомоторного возбуждения;
• премедикация и вводная анестезия в хирургии и стоматологии;
• снятие мышечного напряжения и некоторых форм судорог;
• абстинентный синдром при отмене алкоголя (под контролем врача).

Назначение, подбор дозы и отмена препаратов должны проводиться врачом. Курсы обычно ограничивают по времени, чтобы снизить риск привыкания.

¶Побочные эффекты и риски

К типичным нежелательным реакциям относят сонливость, вялость, снижение концентрации внимания, замедление реакций, мышечную слабость, головокружение. Возможны парадоксальные реакции в виде повышенной возбудимости. При длительном приёме бензодиазепинов формируются лекарственная зависимость и синдром отмены, поэтому резкое прекращение приёма недопустимо. Особую осторожность соблюдают при управлении транспортом и работе с механизмами. Сочетание с алкоголем и опиоидами резко повышает риск угнетения дыхания.

¶Правовой статус

Большинство бензодиазепиновых транквилизаторов в России относятся к рецептурным препаратам и подлежат предметно-количественному учёту; часть из них включена в перечень сильнодействующих веществ. Отпуск без рецепта запрещён. Это связано с риском злоупотребления и формирования зависимости.

¶Отличия от смежных понятий

Транквилизаторы нередко путают с седативными средствами и антидепрессантами. Седативные препараты преимущественно успокаивают и чаще имеют растительное происхождение, тогда как транквилизаторы действуют на специфические рецепторные системы. Антидепрессанты влияют на настроение и применяются при депрессии, хотя некоторые из них эффективны и при тревожных расстройствах. Нейролептики устраняют психотическую симптоматику, чего транквилизаторы не делают.