Зопиклон: свойства и применение¶

Зопиклон — синтетическое снотворное средство из группы циклопирролонов, применяемое для краткосрочного лечения бессонницы у взрослых. По механизму действия относится к небензодиазепиновым агонистам ГАМК-рецепторов и входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, чаще всего в дозировке 7,5 мг.

¶Химические и фармакологические свойства

По химической структуре зопиклон — производное циклопирролона, не имеющее отношения к бензодиазепинам, барбитуратам и другим классам снотворных. Молекулярная формула — C₁₇H₁₇ClN₂O, молекулярная масса — около 312,8 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, слабо растворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях.

Механизм действия связан с взаимодействием с бензодиазепиновым участком ГАМК-А-рецепторного комплекса. Зопиклон усиливает тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты, повышая частоту открытия хлоридных каналов и вызывая гиперполяризацию нейронов. Это приводит к угнетению центральной нервной системы, снижению времени засыпания и увеличению продолжительности сна.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 80 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа. Период полувыведения — 3,5–6 часов, что определяет его применение преимущественно при трудностях с засыпанием и для поддержания сна в первой половине ночи. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится почками.

¶Применение

Основное показание — кратковременное (обычно до четырёх недель) лечение бессонницы: затруднённое засыпание, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение. Обычная доза для взрослых — 7,5 мг перед сном; для пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также для пожилых дозу снижают до 3,75 мг.

К особенностям препарата относят относительно быстрое наступление эффекта и умеренное влияние на структуру сна. Однако при длительном применении развиваются толерантность и лекарственная зависимость, поэтому назначение должно быть ограничено по времени.

¶Побочные эффекты и ограничения

Среди нежелательных реакций отмечают горький или металлический привкус во рту (наиболее характерный симптом), сонливость днём, головокружение, головную боль, сухость во рту, нарушения координации. Возможны парадоксальные реакции — возбуждение, спутанность сознания, ночные кошмары. При резкой отмене после длительного приёма наблюдается синдром отмены.

Противопоказания включают тяжёлую дыхательную недостаточность, выраженную печёночную недостаточность, апноэ во сне, миастению, беременность и лактацию, детский и подростковый возраст до 18 лет. Не рекомендуется сочетать с алкоголем и другими средствами, угнетающими ЦНС.

¶Правовой статус и оборот

В большинстве стран зопиклон отпускается строго по рецепту. В России он включён в перечень сильнодействующих веществ и подлежит предметно-количественному учёту в аптечных организациях. Бесконтрольное распространение и немедицинское употребление преследуются по закону. Известны случаи злоупотребления препаратом, что связано с его седативным и эйфоризирующим действием при превышении дозы.

¶Место среди снотворных средств

Зопиклон относят к так называемому Z-классу снотворных наряду с золпидемом и залеплоном. Эти препараты были разработаны как альтернатива бензодиазепинам с целью снизить риск зависимости и меньше влиять на архитектуру сна. На практике Z-препараты сохраняют часть рисков бензодиазепинов, включая формирование зависимости, поэтому клинические рекомендации предусматривают их применение минимально возможными курсами и в сочетании с нелекарственными методами коррекции бессонницы — гигиеной сна и когнитивно-поведенческой терапией.