Z-препараты в терапии бессонницы¶

Z-препараты — группа небензодиазепиновых снотворных средств, применяемых преимущественно для краткосрочной терапии бессонницы. К ним относят золпидем, залеплон, зопиклон и эзопиклон. Название происходит от первой буквы международных непатентованных наименований (Zolpidem, Zopiclone, Zaleplon, Eszopiclone). Препараты этой группы структурно отличаются от бензодиазепинов, но действуют на тот же тип рецепторов.

¶Механизм действия

Z-препараты являются агонистами ГАМК-А-рецепторов, входящих в состав комплекса с хлорным каналом. Они преимущественно связываются с бензодиазепиновым сайтом, расположенным на α1-субъединице рецептора, что обеспечивает выраженный седативный и снотворный эффект. Селективность к α1-субъединице отличает их от бензодиазепинов, которые воздействуют на более широкий спектр подтипов рецепторов. Именно поэтому Z-препараты в меньшей степени обладают анксиолитическим, противосудорожным и миорелаксантным действием.

¶Представители и характеристики

Золпидем и залеплон применяют преимущественно для облегчения засыпания, тогда как зопиклон и эзопиклон эффективны также при поддержании сна и в отношении ранних пробуждений.

¶Применение при бессоннице

Бессонница (инсомния) характеризуется трудностями засыпания, частыми ночными пробуждениями или ранним утренним пробуждением, сопровождающимися дневной дисфункцией. Z-препараты назначают при транзиторной и кратковременной инсомнии, а также в качестве средства «по требованию» при хронической бессоннице. Рекомендуемая продолжительность непрерывного приёма обычно не превышает 2–4 недель из-за риска формирования зависимости.

Дозировки подбирают индивидуально, начиная с минимальных. Пожилым пациентам и лицам с нарушениями функции печени назначают сниженные дозы. Препараты принимают непосредственно перед сном, поскольку их действие развивается в течение 15–30 минут.

¶Побочные эффекты и риски

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• сонливость в дневное время, «похмельный» эффект;
• головокружение, головная боль;
• нарушения памяти и концентрации;
• металлический или горький привкус во рту (характерен для зопиклона);
• редко — снохождение, сложное поведение в состоянии сна.

Описаны случаи парадоксальных реакций: возбуждения, ночных кошмаров, галлюцинаций. При длительном применении формируются толерантность и синдром отмены, что ограничивает срок использования. Сочетание с алкоголем и другими угнетающими ЦНС средствами повышает риск угнетения дыхания.

¶Место в терапии

Согласно клиническим рекомендациям, Z-препараты рассматриваются как одна из опций фармакотерапии бессонницы наряду с бензодиазепинами и антидепрессантами с седативным действием. Предпочтение отдаётся препаратам с коротким периодом полувыведения. Основой лечения хронической инсомнии считается когнитивно-поведенческая терапия, а медикаменты играют вспомогательную роль.

¶Регулирование

В ряде стран Z-препараты включены в перечень сильнодействующих или контролируемых веществ из-за потенциального злоупотребления. В России золпидем и зопиклон подлежат предметно-количественному учёту, а их оборот регулируется государством. Отпуск из аптек производится по рецепту.