Транексамовая кислота в таблетках¶

Транексамовая кислота — синтетическое антифибринолитическое средство, применяемое для остановки кровотечений и профилактики кровопотери. В таблетированной форме выпускается в виде препаратов с торговыми наименованиями «Транексам», «Транексамовая кислота» и рядом аналогов. Действующее вещество — транс-4-(аминометил)циклогексанкарбоновая кислота; по химической структуре это аналог аминокислоты лизина. Относится к группе гемостатиков, механизм действия которых основан на блокировании фибринолиза — процесса растворения сгустков крови.

¶Механизм действия

Фибринолиз обеспечивается ферментом плазмином, который образуется из неактивного плазминогена. Активация плазминогена происходит при его связывании с фибрином — белковой основой тромба — через лизиновые участки. Транексамовая кислота обратимо занимает эти лизиновые участки, из-за чего плазминоген не может связаться с фибрином и превратиться в плазмин. В результате сгусток не разрушается и сохраняется дольше.

Поскольку препарат не создаёт тромб заново, а лишь препятствует его преждевременному растворению, он эффективен именно при кровотечениях, связанных с повышенной активностью фибринолитической системы. Антифибринолитический эффект примерно в 6–10 раз сильнее, чем у близкого по действию аминокапроновой кислоты.

¶Формы выпуска и дозировки

Таблетки — одна из основных лекарственных форм транексамовой кислоты, наряду с раствором для внутривенного введения. Типичные дозировки:

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, независимо от приёма пищи. Биодоступность при пероральном приёме составляет около 30–50 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа, период полувыведения — около 2–3 часов. Препарат практически не связывается с белками плазмы и выводится почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Транексамовая кислота в таблетках назначается при состояниях, сопровождающихся повышенной кровоточивостью:

• меноррагия — обильные и длительные менструальные кровотечения, в том числе на фоне миомы матки или внутриматочной спирали;
• носовые кровотечения, в том числе рецидивирующие;
• кровотечения после хирургических вмешательств, включая стоматологические, ЛОР- и гинекологические операции;
• наследственные нарушения свёртываемости, например болезнь Виллебранда и некоторые формы тромбоцитопении;
• кровотечения при травмах и в послеоперационном периоде;
• профилактика кровопотери при плановых операциях.

В клинической практике препарат широко используется в акушерстве и гинекологии, а также в хирургии и травматологии. При массивных кровотечениях предпочтение отдают внутривенному введению, поскольку оно обеспечивает более быстрое достижение концентрации.

¶Противопоказания и ограничения

Транексамовая кислота повышает риск тромбообразования, поэтому её не применяют при:

• остром тромбозе, тромбоэмболии, инфаркте миокарда, ишемическом инсульте в анамнезе;
• тромбофилических состояниях и склонности к тромбозам;
• тяжёлой почечной недостаточности (требуется коррекция дозы);
• субарахноидальном кровоизлиянии;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

С осторожностью назначают при нарушениях цветового зрения, гематурии (кровь в моче), поскольку сгустки в мочевыводящих путях могут затруднить отток мочи. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям под контролем врача.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приёме таблеток обычно связаны с желудочно-кишечным трактом и нервной системой:

• тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе;
• головокружение, головная боль, сонливость;
• аллергические реакции — сыпь, зуд, крапивница;
• нарушения цветового восприятия при длительном приёме;
• в редких случаях — тромботические осложнения.

При быстром внутривенном введении возможно снижение артериального давления, поэтому инъекционная форма требует медленного введения.

¶Лекарственные взаимодействия

Транексамовая кислота несовместима с некоторыми препаратами:

• Противосвёртывающие средства (антикоагулянты) ослабляют её эффект.
• Комбинированные оральные контрацептивы повышают риск тромбозов при совместном применении.
• Активаторы плазминогена (например, альтеплаза) являются функциональными антагонистами.
• Одновременный приём с гемостатиками других групп усиливает эффект.

Раствор для инъекций нельзя смешивать в одном шприце с препаратами крови и растворами, содержащими пенициллин.

¶Особые указания

Перед началом лечения оценивают риск тромботических осложнений. При длительном приёме (более нескольких дней) рекомендуется контроль состояния свёртывающей системы крови, функции почек и зрения. Пациентам с нарушением функции почек дозу уменьшают в зависимости от уровня креатинина. При появлении признаков тромбоза — боли в ногах, одышки, болей в груди — приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо, поскольку неверная оценка причины кровотечения может привести к отсрочке диагностики серьёзного заболевания.

¶Правовой статус и аналоги

В России транексамовая кислота зарегистрирована как рецептурный лекарственный препарат. Оригинальный бренд «Транексам» производится компанией «МИР-ФАРМ»; существуют также дженерики российского и зарубежного производства. Действующее вещество включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен.