Толперизон с лидокаином Фармасинтез¶

Толперизон+Лидокаин Фармасинтез — комбинированный лекарственный препарат российского производства, содержащий два действующих вещества: толперизон (миорелаксант центрального действия) и лидокаин (местный анестетик). Выпускается в форме раствора для внутримышечного введения и применяется преимущественно для устранения мышечного спазма, сопровождающегося болевым синдромом. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и относится к группе миорелаксантов в комбинациях.

¶Состав и форма выпуска

Лекарственная форма — прозрачный или слегка окрашенный раствор для инъекций, расфасованный в ампулы. В одной ампуле обычно содержится 100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида (в виде моногидрата); объём раствора — 2 мл. Вспомогательные вещества включают воду для инъекций, а также компоненты, обеспечивающие стабильность раствора и физиологическую кислотность среды.

Упаковки представляют собой картонные пачки с ампулами в контурной ячейковой упаковке, рассчитанные на курс лечения. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Фармакологические свойства

¶Толперизон

Толперизон — миорелаксант центрального действия. Он снижает патологически повышенный мышечный тонус, блокируя проведение возбуждения по ретикулоспинальным путям и уменьшая высвобождение медиаторов в спинном мозге. Дополнительно толперизон обладает слабым местноанестезирующим и мембраностабилизирующим действием, улучшает кровоснабжение в спазмированных мышцах. В отличие от периферических миорелаксантов, он не влияет на нервно-мышечную передачу и не вызывает мышечной слабости.

¶Лидокаин

Лидокаин — местный анестетик амидного типа. Блокируя потенциалзависимые натриевые каналы, он обратимо прерывает генерацию и проведение нервных импульсов, что обеспечивает быстрое обезболивание в месте инъекции. В составе комбинированного препарата лидокаин выполняет двойную функцию: уменьшает болезненность самого укола и усиливает анальгетический эффект в зоне введения.

¶Комбинированное действие

Сочетание двух компонентов позволяет одновременно воздействовать на причину боли (мышечный спазм) и на её симптом (болевые ощущения). Анестезирующий эффект развивается практически сразу после инъекции, миорелаксирующий — в течение нескольких минут и сохраняется несколько часов.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом и спастичностью:

• спастичность мышц при неврологических заболеваниях (последствия инсульта, черепно-мозговой травмы, рассеянный склероз);
• болезненные мышечные спазмы при патологии опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, дорсопатии, люмбалгия);
• мышечно-скелетные боли, связанные с напряжением мышц;
• восстановительное лечение после ортопедических операций.

Внутримышечное введение обычно назначают в острой фазе, когда требуется быстрое облегчение, с последующим переходом на пероральные формы толперизона.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к толперизону, лидокаину или вспомогательным компонентам;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• выраженная брадикардия, нарушения проводимости сердца, тяжёлая сердечная недостаточность;
• миастения;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для данной лекарственной формы);
• эпилепсия и склонность к судорогам.

С осторожностью препарат применяют при артериальной гипотензии, в пожилом возрасте, при склонности к аллергическим реакциям.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обычно носят транзиторный характер и зависят от дозы. Возможны:

• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, редко — судороги;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, дискомфорт в животе, сухость во рту;
• местные реакции: боль, покраснение, уплотнение в месте инъекции;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк, анафилактический шок (редко).

При появлении выраженных реакций введение прекращают и проводят симптоматическую терапию.

¶Способ применения и дозирование

Раствор предназначен только для внутримышечного введения; внутривенное введение не допускается. Обычная разовая доза для взрослых — 100 мг толперизона (одна ампула), кратность — один-два раза в сутки. Длительность курса определяется врачом индивидуально и обычно не превышает нескольких дней, после чего пациента переводят на таблетированную форму. Самостоятельное изменение дозы недопустимо.

¶Особые указания

При одновременном применении с другими миорелаксантами и средствами, угнетающими центральную нервную систему, возможно усиление седативного эффекта. Лидокаин может взаимодействовать с антиаритмическими препаратами, что требует врачебного контроля. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами. Данные о безопасности применения при беременности и в детском возрасте ограничены, поэтому назначение в этих группах требует взвешенной оценки соотношения пользы и риска.

¶Место в терапевтической практике

Комбинированные инъекционные формы толперизона с лидокаином получили распространение в неврологической и травматолого-ортопедической практике как средство быстрого купирования мышечно-болевого синдрома. Наличие отечественного производства (препарат выпускается компанией «Фармасинтез») обеспечивает доступность и снижает зависимость от импортных аналогов. При этом препарат остаётся рецептурным средством, а решение о его применении должно приниматься врачом с учётом противопоказаний и сопутствующей терапии.