Тиоктовая кислота-Бинергия¶

Тиоктовая кислота-Бинергия — торговое наименование лекарственного препарата на основе тиоктовой (α-липоевой) кислоты, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Бинергия». Препарат относится к группе метаболических средств и применяется преимущественно при диабетической полинейропатии и других состояниях, сопровождающихся поражением периферических нервов. Действующее вещество — тиоктовая кислота — является естественным коферментом, участвующим в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот в митохондриях.

¶Действующее вещество

Тиоктовая кислота (синонимы: α-липоевая кислота, липоевая кислота, тиоктацид) — серосодержащее органическое соединение, относящееся к классу дитиоланов. Молекула содержит дисульфидную связь (S–S), способную обратимо восстанавливаться до двух сульфгидрильных групп (–SH), что определяет её антиоксидантные свойства.

В организме человека тиоктовая кислота выполняет роль кофермента в составе полиферментных комплексов, обеспечивающих превращение пирувата и α-кетоглутарата в ацетил-КоА и сукцинил-КоА соответственно. Тем самым она участвует в цикле Кребса и в энергетическом обмене клетки. Кроме того, вещество проявляет антиоксидантное действие, нейтрализует свободные радикалы, восстанавливает другие антиоксиданты (например, глутатион, витамины C и E) и связывает ионы тяжёлых металлов.

¶Формы выпуска и состав

Препараты тиоктовой кислоты под маркой «Бинергия» представлены в нескольких лекарственных формах:

• раствор для инфузий — концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• таблетки, покрытые оболочкой — для перорального приёма;
• капсулы — пероральная форма.

Дозировка в таблетированных формах обычно составляет 300 или 600 мг действующего вещества; инфузионные формы выпускаются в ампулах с концентратом, который перед введением разводят физиологическим раствором. Вспомогательные компоненты зависят от конкретной лекарственной формы и могут включать наполнители, стабилизаторы и компоненты оболочки.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Механизм действия тиоктовой кислоты связан с её участием в энергетическом метаболизме и антиоксидантной защите. При диабетической полинейропатии ключевое значение имеют:

1. Улучшение энергетического обеспечения нейронов за счёт стимуляции митохондриального обмена глюкозы.
2. Снижение окислительного стресса, обусловленного гипергликемией.
3. Уменьшение образования конечных продуктов гликирования, повреждающих нервные волокна.
4. Улучшение эндоневрального кровотока и микроциркуляции.

¶Фармакокинетика

При пероральном приёме тиоктовая кислота быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако биодоступность снижается при одновременном приёме с пищей. Вещество подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, в результате чего системная биодоступность составляет порядка 20–30 %. Метаболизируется путём β-окисления боковой цепи и окисления S-содержащих групп; выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения невелик — около 20–50 минут, что объясняет необходимость частого или инфузионного введения.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препаратов тиоктовой кислоты:

• диабетическая полинейропатия (сенсорная и моторная формы);
• алкогольная полинейропатия;
• другие периферические невропатии, сопровождающиеся парестезиями, жжением, онемением;
• хронические заболевания печени, сопровождающиеся гиперферментемией (в составе комплексной терапии);
• интоксикации, в том числе отравления солями тяжёлых металлов.

Инфузионные формы применяются на начальном этапе терапии, после чего пациента переводят на пероральный приём.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• индивидуальной непереносимости тиоктовой кислоты или вспомогательных компонентов;
• беременности и в период грудного вскармливания (данных о безопасности недостаточно);
• детском возрасте (эффективность и безопасность не установлены);
• декомпенсированных состояниях, требующих неотложной помощи.

С осторожностью применяют при сахарном диабете, поскольку тиоктовая кислота может усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, что требует коррекции доз.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, изжога;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• при быстром внутривенном введении — чувство тяжести в голове, затруднение дыхания;
• редко — гипогликемия, тромбоцитопения, повышение активности печёночных ферментов.

При появлении выраженных реакций введение препарата прекращают и корректируют терапию.

¶Особенности применения

При инфузионном введении раствор готовят непосредственно перед использованием и защищают от света, поскольку тиоктовая кислота светочувствительна. Внутривенное введение проводят медленно. Пероральный приём осуществляют натощак, за 30 минут до еды, так как пища снижает всасывание.

Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем: этанол снижает терапевтический эффект и увеличивает риск побочных реакций. При сочетании с препаратами, содержащими металлы (например, солями железа, магния), возможна инактивация действующего вещества, поэтому между приёмами соблюдают временной интервал.

¶Место в терапии и аналоги

Тиоктовая кислота входит в клинические рекомендации по ведению диабетической нейропатии во многих странах, хотя убедительность доказательств её эффективности остаётся предметом дискуссий в медицинском сообществе. Наряду с препаратами «Бинергия» на рынке присутствуют аналоги других производителей под международным непатентованным наименованием «тиоктовая кислота», а также оригинальные препараты, зарегистрированные ранее.

Различия между торговыми марками касаются главным образом лекарственной формы, дозировки и вспомогательных компонентов; действующее вещество при этом идентично. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом формы заболевания, переносимости и сопутствующей терапии.