Препараты тиоктовой кислоты¶

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота, липоевая кислота) — органическое соединение, кофермент окислительного декарбоксилирования α-кетокислот, применяемое в медицине как лекарственное средство с антиоксидантным, метаболическим и гипогликемическим действием. В фармакологии используется в виде солей — чаще всего этилендиаминовой соли (тиоктацид) или трометамоловой соли (тиогамма), а также в форме самой кислоты. Препараты выпускаются для перорального приёма, внутривенного и внутримышечного введения.

¶Химическая природа и механизм действия

Молекула тиоктовой кислоты содержит дисульфидную связь (S–S), способную к обратимому восстановлению до двух сульфгидрильных групп (SH). Именно эта редокс-пара обеспечивает её антиоксидантные свойства: восстановленная форма (дигидролипоевая кислота) нейтрализует свободные радикалы, восстанавливает другие антиоксиданты (витамины C и E, глутатион) и участвует в хелатировании ионов металлов.

Как кофермент тиоктовая кислота входит в состав мультиферментных комплексов, катализирующих окислительное декарбоксилирование пирувата и α-кетоглутарата в митохондриях. Это связывает её действие с энергетическим обменом: препарат улучшает утилизацию глюкозы, снижает инсулинорезистентность и уменьшает накопление продуктов перекисного окисления липидов.

¶Классификация препаратов

По действующей форме различают:

• Тиоктовая кислота (собственно кислота) — таблетки и капсулы, реже растворы.
• Тиоктацид — этилендиаминовая соль; выпускается в таблетках и в растворе для инфузий (тиоктацид 600 T, тиоктацид БВ).
• Тиогамма — трометамоловая соль; таблетки и концентрат для приготовления раствора для инфузий.
• Берлитион — этилендиаминовая соль в таблетках и растворе для инъекций.
• Липоевая кислота — дженерики в таблетках по 12, 25 и 50 мг.

По дозировке и пути введения выделяют низкодозовые пероральные формы (12–50 мг), высокодозовые пероральные (300–600 мг) и инфузионные (300–600 мг в сутки).

¶Показания к применению

Основные области применения препаратов тиоктовой кислоты:

Наиболее изученным и распространённым показанием остаётся диабетическая нейропатия: тиоктовая кислота уменьшает боль, жжение и парестезии, улучшает вибрационную чувствительность.

¶Критерии выбора «лучшего» препарата

Понятие «лучший» для лекарственного средства условно: выбор определяется формой выпуска, доказанной биоэквивалентностью, переносимостью и ценой. На практике ориентируются на следующие параметры:

• Доказательная база. Наибольшее число контролируемых исследований проведено для высокодозовых форм (600 мг) оригинальных препаратов — тиоктацида и тиогаммы.
• Биодоступность. При приёме внутрь она составляет около 30 % и снижается при одновременном приёме с пищей, поэтому таблетки принимают натощак.
• Соль. Трометамоловая соль лучше растворима и реже вызывает реакции в месте инъекции; этилендиаминовая соль применяется в таблетках.
• Стоимость. Дженерики (липоевая кислота) существенно дешевле оригинальных препаратов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препараты обычно хорошо переносятся. Возможны тошнота, изжога, диарея, головная боль, аллергические реакции. При быстром внутривенном введении описаны случаи гипогликемии, поэтому у пациентов с сахарным диабетом требуется контроль гликемии и коррекция дозы инсулина или пероральных сахароснижающих средств.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, беременность и период лактации (данных недостаточно), детский возраст (для высокодозовых форм). Тиоктовая кислота связывает ионы металлов, поэтому её не следует принимать одновременно с препаратами железа, магния, кальция — интервал должен составлять не менее 2 часов.

¶Формы выпуска и особенности приёма

Таблетки принимают за 30 минут до еды, не разжёвывая, запивая водой. Инфузии проводят медленно, в течение 30 минут, защищая раствор от света. Курс лечения при нейропатии обычно составляет 2–4 недели внутривенного введения с последующим переходом на пероральный приём в течение нескольких месяцев.

¶Правовой статус

В России препараты тиоктовой кислоты зарегистрированы как рецептурные лекарственные средства. Отпуск без рецепта возможен только для низкодозовых форм (12–25 мг), применяемых в качестве биологически активных добавок или в составе комплексных витаминных комплексов. Назначение и коррекцию дозы должен проводить врач.