Берлитион: препарат тиоктовой кислоты¶

Берлитион — торговое наименование лекарственного препарата на основе тиоктовой (α-липоевой) кислоты, применяемого преимущественно для лечения диабетической полинейропатии и других состояний, сопровождающихся поражением периферических нервов. Выпускается немецкой фармацевтической компанией «Берлин-Хеми» (Berlin-Chemie AG) в форме раствора для инфузий и таблеток, покрытых оболочкой. Действующее вещество относится к группе метаболических средств и антиоксидантов.

¶Действующее вещество

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) — природное соединение, кофермент ряда ферментных комплексов, участвующих в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В организме она выполняет роль кофактора в митохондриальном энергетическом обмене, регулирует липидный и углеводный метаболизм, обладает выраженной антиоксидантной активностью. Молекула содержит дисульфидную связь, способную восстанавливаться до двух сульфгидрильных групп, что обеспечивает её участие в окислительно-восстановительных реакциях.

При сахарном диабете избыток глюкозы запускает неферментативное гликирование белков и усиление окислительного стресса, что повреждает нервные волокна. Тиоктовая кислота снижает накопление продуктов перекисного окисления липидов, улучшает эндоневральный кровоток и проводимость нервов.

¶Формы выпуска и состав

Препарат представлен двумя основными лекарственными формами:

Раствор имеет характерную жёлто-зелёную окраску, обусловленную самим действующим веществом, и светочувствителен. Инфузионный раствор готовят непосредственно перед введением, защищая флакон от света.

¶Показания

Основное показание — диабетическая полинейропатия, проявляющаяся жжением, онемением, парестезиями и болевым синдромом в конечностях. Также препарат применяют при алкогольной полинейропатии и некоторых других токсических и метаболических поражениях периферических нервов. Схема лечения обычно двухэтапная: сначала курс внутривенных инфузий, затем переход на пероральный приём.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении тиоктовая кислота быстро распределяется в тканях, период полувыведения составляет около 20–30 минут. Метаболизируется преимущественно путём окисления боковой цепи и конъюгации, выводится почками. При приёме внутрь биодоступность ниже и варьирует, поэтому инфузионный путь используют для создания более высокой концентрации в начале лечения.

¶Побочные эффекты и ограничения

К возможным нежелательным реакциям относятся тошнота, изжога, головная боль, головокружение, аллергические реакции. При быстром внутривенном введении возможно повышение внутричерепного давления и затруднение дыхания, поэтому инфузию проводят медленно. Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к тиоктовой кислоте, в период беременности и лактации применяется с осторожностью. Тиоктовая кислота может усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, что требует контроля уровня глюкозы.

¶Место в терапии

Берлитион относится к средствам патогенетической терапии диабетической нейропатии и не заменяет базового контроля гликемии. Доказательная база применения тиоктовой кислоты при нейропатии неоднородна: часть исследований демонстрирует уменьшение симптомов, тогда как в других клинических trials значимого эффекта не выявлено. В ряде стран препарат отпускается по рецепту, в России входит в перечень лекарственных средств, применяемых при оказании медицинской помощи.