Тимолол Реневал — глазные капли¶

Тимолол Реневал — торговое наименование лекарственного препарата на основе тимолола, неселективного бета-адреноблокатора, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Реневал» (ПАО «Синтез», входит в группу «Биннофарм Групп»). Применяется преимущественно в офтальмологии для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии. Выпускается в форме глазных капель с концентрацией действующего вещества 0,25 % и 0,5 %.

¶Действующее вещество

Тимолол — синтетическое производное тимолола, относящееся к классу неселективных блокаторов бета-адренорецепторов. Его химическое название — (S)-1-[(1,1-диметилэтил)амино]-3-[[4-(4-морфолинил)-1,2,5-тиадиазол-3-ил]окси]-2-пропанол. Молекулярная масса составляет около 316,4 г/моль (в форме малеата — 432,5 г/моль).

Тимолол блокирует β1- и β2-адренорецепторы без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. В офтальмологии это приводит к уменьшению продукции водянистой влаги цилиарным телом, что снижает внутриглазное давление. Препарат не влияет существенно на размер зрачка и аккомодацию, что отличает его от миотиков (например, пилокарпина).

¶Фармакологические свойства

После инстилляции в конъюнктивальный мешок тимолол частично всасывается через роговицу и оказывает местное действие, однако определённая доля препарата попадает в системный кровоток через слизистую оболочку носа и носослёзный канал. Это объясняет возможность системных побочных эффектов, характерных для бета-блокаторов, — брадикардии, гипотензии, бронхоспазма.

Гипотензивный эффект развивается через 20–30 минут после закапывания, достигает максимума через 1–2 часа и сохраняется около 24 часов, что позволяет применять препарат дважды в сутки. Системная биодоступность при инстилляции оценивается в 60–70 %. Метаболизм происходит преимущественно в печени, выведение — через почки.

¶Показания и применение

Основные показания к применению:

• открытоугольная глаукома;
• офтальмогипертензия;
• вторичная глаукома (в ряде случаев, по назначению врача);
• снижение внутриглазного давления в пред- и послеоперационном периоде.

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок поражённого глаза. Стандартная схема — по одной капле 0,25 % раствора два раза в сутки; при недостаточном эффекте переходят на 0,5 % раствор. Дозировку подбирает офтальмолог индивидуально. При одновременном применении с другими гипотензивными каплями интервал между инстилляциями должен составлять не менее 10 минут.

Для уменьшения системной абсорбции рекомендуется после закапывания слегка прижать слёзную точку (назальную окклюзию) на 1–2 минуты.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания дыхательных путей;
• синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• кардиогенный шок;
• дистрофические заболевания роговицы;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью препарат назначают при сахарном диабете, тиреотоксикозе, гипогликемии, а также при одновременном приёме других бета-блокаторов или блокаторов кальциевых каналов.

¶Побочные эффекты

Со стороны органа зрения возможны жжение, слезотечение, покраснение конъюнктивы, ощущение инородного тела, снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, диплопия. Описаны случаи развития увеита и отслойки сосудистой оболочки у пациентов с предрасположенностью.

Системные реакции включают брадикардию, артериальную гипотензию, головную боль, головокружение, тошноту, одышку, бронхоспазм, депрессию, снижение потенции. При длительном применении возможно уменьшение чувствительности роговицы и развитие толерантности к гипотензивному эффекту.

¶Особые указания

Препарат не следует отменять резко — это может привести к «рикошетному» повышению внутриглазного давления. При ношении мягких контактных линз капли применяют не ранее чем через 15 минут после их снятия.

Тимолол может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом и признаки тиреотоксикоза. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям под контролем врача.

¶Форма выпуска и условия хранения

«Тимолол Реневал» выпускается в виде прозрачного бесцветного раствора во флаконах-капельницах или тюбик-капельницах по 5 или 10 мл. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2 года; после вскрытия флакона раствор пригоден к использованию в течение указанного производителем срока (как правило, 1 месяц).

Отпускается по рецепту врача.

¶Место среди аналогов

Тимолол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ. Помимо «Реневал», на российском рынке представлены аналоги других производителей, а также комбинированные препараты, содержащие тимолол в сочетании с ингибиторами карбоангидразы (дорзоламид, бринзоламид) или аналогами простагландинов (латанопрост, травопрост). Комбинированные формы нередко обеспечивают более выраженное снижение внутриглазного давления при меньшем числе инстилляций.

Тимолол остаётся одним из наиболее изученных и доступных по цене препаратов первой линии для медикаментозного лечения глаукомы, однако в современной практике всё чаще уступает место аналогам простагландинов, обладающим более удобным режимом дозирования (один раз в сутки) и меньшим числом системных побочных эффектов.