Бринзоламид в офтальмологии¶

Бринзоламид — лекарственное средство из группы ингибиторов карбоангидразы II поколения, применяемое в офтальмологии преимущественно для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии. Выпускается в виде 1 % суспензии для местного применения (глазные капли) и как компонент фиксированных комбинаций с β-адреноблокаторами и α2-адреномиметиками.

¶Механизм действия

Карбоангидраза — фермент, катализирующий обратимую гидратацию углекислого газа с образованием бикарбонатов и протонов. В цилиарном теле глаза её изоформа II участвует в секреции водянистой влаги. Бринзоламид обратимо ингибирует этот фермент, что снижает образование бикарбонат-ионов и, как следствие, уменьшает продукцию внутриглазной жидкости. Результат — падение внутриглазного давления (ВГД) без существенного влияния на отток по увеосклеральному пути. По сравнению с ацетазоламидом бринзоламид лучше проникает в ткани глаза при местном нанесении и реже вызывает системные побочные эффекты.

¶Показания и применение

Основные показания:

• открытоугольная глаукома (в монотерапии или в комбинации);
• офтальмогипертензия;
• вторичные глаукомы, где требуется дополнительное снижение ВГД.

Стандартный режим — инстилляция одной капли 1 % суспензии дважды в сутки (утром и вечером). При переходе с ацетазоламида на бринзоламид последний назначают в дополнение к прежней терапии. Гипотензивный эффект развивается через 1–2 часа, достигает максимума к 2–3 часам и сохраняется до 12 часов.

¶Эффективность

В клинических исследованиях монотерапия бринзоламидом снижает ВГД на 15–20 % от исходного уровня, что сопоставимо с эффектом тимолола и дорзоламида. При добавлении к β-адреноблокаторам достигается дополнительное снижение давления на 10–15 %. Препарат эффективен при недостаточном ответе на другие гипотензивные средства и удобен для комбинированной терапии.

¶Побочные эффекты

Местные реакции: преходящее затуманивание зрения (из-за суспензионной формы), ощущение жжения, дискомфорт, гиперемия конъюнктивы, аллергические реакции. Системные эффекты редки, но возможны головная боль, горький или металлический привкус во рту, тошнота, утомляемость. У пациентов с закрытоугольной глаукомой препарат не применяется из-за риска усугубления блокады угла передней камеры.

¶Комбинированные препараты

Для повышения приверженности лечению и усиления эффекта выпускаются фиксированные комбинации:

• бринзоламид + тимолол (β-блокатор);
• бринзоламид + бримонидин (α2-адреномиметик).

Такие формы уменьшают число инстилляций и суммарную лекарственную нагрузку на глаз.

¶Сравнение с другими ингибиторами карбоангидразы

Бринзоламид занимает промежуточное положение: он эффективнее переносится, чем дорзоламид, и лишён системных рисков ацетазоламида.

¶Меры предосторожности

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к сульфонамидам, тяжёлой почечной или печёночной недостаточности, в период беременности и кормления грудью (по решению врача). Суспензию перед применением встряхивают; при ношении мягких контактных линз их снимают за 15 минут до инстилляции. Пациентам с серповидноклеточной анемией и закрытоугольной глаукомой бринзоламид назначают с осторожностью.

¶Место в терапии глаукомы

Бринзоламид входит в число препаратов первой и второй линии при открытоугольной глаукоме, особенно когда β-блокаторы противопоказаны (бронхиальная астма, брадикардия). Его роль возрастает в комбинированной терапии, где он дополняет другие классы гипотензивных средств, обеспечивая устойчивый контроль ВГД и замедляя прогрессирование глаукомной оптиконейропатии.