Бримонидин как гипотензивное средство¶

Бримонидин — лекарственное средство из группы агонистов α₂-адренорецепторов, применяемое преимущественно для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии. В офтальмологии используется в форме глазных капель (раствор 0,1 % и 0,15 %, а также гель 0,1 %). Как гипотензивное средство системного действия бримонидин не применяется: его антигипертензивный эффект при инстилляции в конъюнктивальный мешок выражен слабо и носит побочный характер, а при приёме внутрь препарат в клинической практике для лечения артериальной гипертензии не используется.

¶Механизм действия

Бримонидин — высокоселективный агонист α₂-адренорецепторов. Стимулируя эти рецепторы в цилиарном теле, он уменьшает продукцию водянистой влаги, а также повышает увеосклеральный отток жидкости из передней камеры глаза. Оба механизма приводят к снижению внутриглазного давления. Селективность к α₂-рецепторам у бримонидина выше, чем у клонидина, что снижает частоту системных побочных эффектов.

При системной абсорбции (часть препарата всасывается через слизистую носа и конъюнктиву) бримонидин способен вызывать центрально-опосредованное снижение артериального давления и урежение пульса — эффект, аналогичный действию клонидина, но менее выраженный.

¶Показания и применение

Основные показания:

• открытоугольная глаукома;
• внутриглазная гипертензия;
• в комбинированной терапии с другими гипотензивными препаратами для глаз (аналоги простагландинов, бета-блокаторы, ингибиторы карбоангидразы).

Препарат закапывают 2–3 раза в сутки; при монотерапии возможен режим трижды в день. Гипотензивный эффект в отношении внутриглазного давления развивается через 1–2 часа и сохраняется до 12 часов.

¶Побочные эффекты

Местные реакции: аллергический конъюнктивит, гиперемия, зуд, жжение, блефарит, ощущение инородного тела. Аллергические реакции могут развиваться отсроченно.

Системные эффекты (при попадании в кровоток): сонливость, сухость во рту, слабость, головокружение, брадикардия, снижение артериального давления, редко — апноэ у детей. У детей младшего возраста бримонидин не применяется из-за риска выраженной седации и угнетения дыхания.

¶Ограничения и статус

Бримонидин не является антигипертензивным средством в традиционном понимании: его не назначают для лечения артериальной гипертензии. Термин «гипотензивное средство» применительно к бримонидину корректен лишь в офтальмологическом контексте — как препарат, снижающий внутриглазное давление. Системное гипотензивное действие рассматривается как нежелательный эффект.

¶Место в терапии

Бримонидин входит в число препаратов первой и второй линии лечения глаукомы. Он уступает аналогам простагландинов по кратности применения и силе эффекта, но используется при непереносимости бета-блокаторов, при бронхиальной астме и в комбинациях. Комбинированные формы (например, бримонидин + тимолол) позволяют уменьшить число инстилляций.