Тимолол-АКОС — глазные капли¶

Тимолол-АКОС — российский лекарственный препарат на основе тимолола, относящийся к группе неселективных бета-адреноблокаторов и выпускаемый в форме глазных капель. Применяется преимущественно в офтальмологии для снижения внутриглазного давления при глаукоме и внутриглазной гипертензии. Производится фармацевтической компанией «Синтез» (Курган) под торговым наименованием «Тимолол-АКОС»; аббревиатура «АКОС» в названии ряда препаратов связана с историей предприятия и используется как часть торговой марки.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — тимолола малеат. Вспомогательные компоненты могут незначительно различаться в зависимости от формы, но в типовом составе присутствуют вода очищенная, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат и консервант (например, бензалкония хлорид). Выпускается в виде 0,25 % и 0,5 % растворов во флаконах-капельницах.

Тимолол относится к препаратам первого поколения бета-блокаторов, применяемых местно в офтальмологии. Его концентрация в плазме после закапывания крайне низка, однако системное всасывание через слизистую оболочку возможно, что определяет ряд ограничений.

¶Фармакологическое действие

Тимолол блокирует β1- и β2-адренорецепторы (неселективное действие). В глазу он снижает продукцию водянистой влаги цилиарным телом, что приводит к уменьшению внутриглазного давления. Эффект развивается в течение 20–30 минут после инстилляции, достигает максимума через 1–2 часа и сохраняется около 24 часов.

Механизм действия не связан с влиянием на зрачок или аккомодацию, что отличает бета-блокаторы от миотиков (пилокарпина) и делает их удобными для длительной терапии. Однако препарат не улучшает отток внутриглазной жидкости, а лишь уменьшает её образование.

¶Показания

Основные показания к применению:

• открытоугольная глаукома;
• закрытоугольная глаукома (в качестве дополнительной терапии);
• офтальмогипертензия;
• вторичные глаукомы различного генеза.

Препарат может назначаться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами (простагландинами, ингибиторами карбоангидразы, α2-агонистами).

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания дыхательных путей;
• синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• дистрофические заболевания роговицы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью применяют при сахарном диабете (возможно маскирование симптомов гипогликемии), тиреотоксикозе, тяжёлых нарушениях периферического кровообращения.

¶Побочные эффекты

Местные реакции: жжение, покалывание, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, ощущение сухости глаза, снижение чувствительности роговицы, поверхностный кератит. При длительном применении возможно развитие тахифилаксии — ослабления эффекта.

Системные реакции, связанные с попаданием части препарата в кровоток: брадикардия, снижение артериального давления, головокружение, головная боль, одышка, бронхоспазм, депрессия, нарушение сна. У пациентов с сопутствующей патологией дыхательной и сердечно-сосудистой систем риск системных эффектов выше.

¶Особенности применения

При закапывании рекомендуется надавливать на область слёзного мешка (внутренний угол глаза) в течение 1–2 минут — это снижает системную абсорбцию. Перед применением препарата следует снять мягкие контактные линзы и установить их обратно не ранее чем через 15 минут, поскольку консервант может накапливаться в материале линз.

При переходе с других бета-блокаторов на тимолол требуется отмена предыдущего препарата и начало терапии со стандартной дозы. Резкая отмена после длительного применения не рекомендуется из-за риска «синдрома отмены».

¶Место среди аналогов

Тимолол выпускается многими производителями под разными торговыми наименованиями (Тимоптик, Окумед, Арутимол и другие). «Тимолол-АКОС» — один из наиболее доступных по цене препаратов этой группы на российском рынке. Более современные аналоги (например, селективный β1-блокатор бетаксолол, а также простагландиновые препараты — латанопрост, травопрост) обладают рядом преимуществ: меньшее число системных побочных эффектов или более выраженное снижение внутриглазного давления. Тем не менее тимолол остаётся одним из базовых средств в схемах лечения глаукомы, в том числе в составе фиксированных комбинаций.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года; после вскрытия флакона раствор пригоден к использованию в течение указанного производителем срока (как правило, 4 недели). Самостоятельное изменение дозировки или отмена терапии недопустимы — контроль внутриглазного давления должен осуществляться офтальмологом.

¶Значение

Тимолол занимает устойчивое положение в клинической практике благодаря доказанной эффективности, предсказуемому действию и низкой стоимости. Для пациентов с глаукомой, требующей постоянного контроля внутриглазного давления, доступность препарата имеет существенное значение, особенно в условиях амбулаторного лечения. Ограничения связаны главным образом с неселективностью действия и необходимостью учитывать сопутствующие заболевания.