Арутимол — глазные капли¶

Арутимол — комбинированный лекарственный препарат для местного применения в офтальмологии, выпускаемый в форме глазных капель. Действующими веществами являются тимолол (бета-адреноблокатор) и пилокарпин (м-холиномиметик). Препарат применяется преимущественно для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и некоторых других состояниях, сопровождающихся его повышением. Комбинация двух веществ с разным механизмом действия позволяет достигать более выраженного гипотензивного эффекта, чем при использовании каждого компонента по отдельности.

¶Состав и форма выпуска

Арутимол выпускается в виде прозрачного раствора во флаконах-капельницах. Основные компоненты:

В состав также входят вспомогательные вещества: консерванты, буферные растворы, обеспечивающие стабильность и изотоничность раствора. Препарат хранится в защищённом от света месте при комнатной температуре; после вскрытия флакона срок годности ограничен.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект Арутимола основан на сочетании двух взаимодополняющих механизмов снижения внутриглазного давления.

Тимолол блокирует β1- и β2-адренорецепторы цилиарного тела, что уменьшает продукцию водянистой влаги — жидкости, заполняющей переднюю камеру глаза. Снижение скорости образования этой жидкости ведёт к падению внутриглазного давления. Эффект развивается через 20–30 минут после закапывания и сохраняется около 12–24 часов.

Пилокарпин, являясь агонистом м-холинорецепторов, вызывает сокращение цилиарной мышцы и сужение зрачка (миоз). Это улучшает отток водянистой влаги через трабекулярную сеть и шлеммов канал. Дополнительно сокращение цилиарной мышцы способствует расширению путей оттока. Эффект пилокарпина наступает быстрее, но короче по продолжительности.

Сочетание двух веществ обеспечивает одновременное воздействие на оба ключевых фактора, определяющих уровень внутриглазного давления: скорость образования и скорость оттока внутриглазной жидкости.

¶Показания к применению

Основное показание — повышение внутриглазного давления, в первую очередь при:

• первичной открытоугольной глаукоме;
• закрытоугольной глаукоме (в определённых клинических ситуациях);
• вторичных глаукомах, связанных с повышением давления;
• офтальмогипертензии.

Препарат применяется, когда монотерапия одним средством недостаточно эффективна и требуется усиление гипотензивного действия. Назначение производится врачом-офтальмологом после измерения внутриглазного давления и оценки состояния зрительного нерва.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания дыхательных путей;
• выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• ирит, иридоциклит;
• некоторые формы закрытоугольной глаукомы, при которых миоз нежелателен;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст (в зависимости от конкретных инструкций производителя).

Осторожность требуется при сахарном диабете, тиреотоксикозе, гипотензии, а также при одновременном применении других препаратов, влияющих на сердечный ритм.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции связаны преимущественно с фармакологическими свойствами компонентов:

• со стороны органа зрения: жжение, слезотечение, покраснение конъюнктивы, преходящее затуманивание зрения, миоз, спазм аккомодации, снижение остроты зрения в сумерках;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления, нарушения проводимости;
• со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, затруднение дыхания;
• общие реакции: головная боль, головокружение, слабость, тошнота.

Часть системных эффектов обусловлена попаданием препарата в носослёзный канал и далее в кровоток, поэтому после закапывания рекомендуется пережимать слёзные точки для уменьшения всасывания.

¶Особенности применения

Арутимол закапывают в конъюнктивальный мешок, обычно 2 раза в сутки с интервалом около 12 часов. Точная схема определяется врачом. При одновременном использовании других глазных капель между инстилляциями соблюдают интервал не менее 5–10 минут, чтобы избежать вымывания препарата.

Во время лечения необходим регулярный контроль внутриглазного давления и состояния зрительного нерва. Препарат не устраняет причину глаукомы, а лишь снижает давление, поэтому терапия носит длительный, часто пожизненный характер. Резкая отмена может привести к повторному повышению давления.

При ношении мягких контактных линз препарат может накапливаться в материале линзы; вопрос совместимости решает офтальмолог.

¶Место в терапии глаукомы

Глаукома — хроническое прогрессирующее заболевание, при котором повышенное внутриглазное давление повреждает зрительный нерв и приводит к необратимой потере зрения. Медикаментозное снижение давления — основной метод замедления прогрессирования болезни. Комбинированные препараты, к которым относится Арутимол, применяются при недостаточной эффективности монотерапии. Они позволяют сократить число инстилляций и упростить режим лечения по сравнению с раздельным применением двух средств.

Современная офтальмология располагает также аналогами простагландинов, ингибиторами карбоангидразы и другими группами препаратов, которые могут назначаться вместо или в дополнение к комбинированным бета-блокаторам с холиномиметиками. Выбор схемы зависит от формы глаукомы, сопутствующих заболеваний и переносимости лечения.

¶Аналоги и синонимы

На фармацевтическом рынке встречаются комбинированные препараты тимолола и пилокарпина под разными торговыми наименованиями, а также отдельные формы каждого компонента. Замена одного препарата другим производится только по решению врача, поскольку концентрации и вспомогательные вещества могут различаться.