Телфаст как антигистаминный препарат¶

Телфаст — торговое название антигистаминного лекарственного средства, действующим веществом которого является фексофенадин. Относится к группе блокаторов H1-гистаминовых рецепторов второго поколения. Препарат применяется преимущественно для устранения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, а также хронической идиопатической крапивницы. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Фексофенадин — это фармакологически активный метаболит терфенадина, одного из ранних антигистаминных препаратов второго поколения. Терфенадин был отозван с рынков ряда стран из-за риска удлинения интервала QT и связанных с ним нарушений сердечного ритма. Фексофенадин лишён этого недостатка, поскольку не метаболизируется в печени системой цитохрома P450 и выводится преимущественно в неизменённом виде.

Молекулярная формула фексофенадина — C₃₂H₃₉NO₄. Молекулярная масса составляет около 501,66 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, но растворимый в некоторых органических растворителях.

¶Механизм действия

Фексофенадин конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладких мышцах сосудов, эндотелии и нервных окончаниях. Гистамин, высвобождающийся из тучных клеток при аллергической реакции, не может связаться с рецептором, что предотвращает развитие таких симптомов, как зуд, чихание, ринорея, покраснение и отёк тканей.

Ключевая особенность препаратов второго поколения, к которым относится Телфаст, — минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Это объясняет отсутствие выраженного седативного эффекта, характерного для антигистаминных средств первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин). Фексофенадин плохо проникает в центральную нервную систему, поскольку является субстратом транспортного белка P-гликопротеина, активно выкачивающего его из мозга.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Телфаста:

• сезонный аллергический ринит (поллиноз) — насморк, заложенность носа, чихание, зуд в глазах и носу;
• круглогодичный аллергический ринит, вызванный бытовыми аллергенами (пыль, шерсть животных, плесень);
• хроническая идиопатическая крапивница — зудящие волдыри на коже без установленной причины.

Препарат не применяется для лечения острых аллергических состояний, требующих немедленного вмешательства, таких как анафилактический шок. В этих случаях используются инъекционные формы адреналина и глюкокортикостероидов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь фексофенадин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–3 часа. Биодоступность составляет около 30–40 %. Приём пищи с высоким содержанием жиров может незначительно замедлить всасывание, но не влияет на общую эффективность.

Период полувыведения составляет от 11 до 15 часов. Около 80 % принятой дозы выводится с желчью через кишечник и лишь 11 % — с мочой. Препарат практически не метаболизируется, что снижает риск лекарственных взаимодействий, связанных с ферментами печени.

¶Дозировка и режим приёма

Для взрослых и детей старше 12 лет стандартная доза — 120 мг один раз в сутки при аллергическом рините и 180 мг один раз в сутки при крапивнице. Таблетки принимают внутрь, запивая водой, независимо от приёма пищи.

Для детей от 6 до 11 лет применяются формы с меньшей дозировкой — обычно 30 мг два раза в сутки. У пациентов с нарушенной функцией почек или печени может потребоваться корректировка дозы.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания к применению Телфаста включают повышенную чувствительность к фексофенадину или другим компонентам препарата, а также детский возраст младше 6 лет (для некоторых форм).

Наиболее часто регистрируемые побочные эффекты:

• головная боль;
• сонливость (в редких случаях);
• тошнота;
• головокружение;
• сухость во рту.

В целом переносимость фексофенадина оценивается как хорошая. Серьёзные нежелательные реакции, включая нарушения сердечного ритма, при применении в терапевтических дозах не характерны. Однако при передозировке возможно усиление побочных эффектов, что требует симптоматической терапии.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Поскольку фексофенадин не метаболизируется через цитохром P450, его взаимодействие с другими препаратами минимально. Это выгодно отличает его от терфенадина и астемизола, которые взаимодействовали с кетоконазолом, эритромицином и другими ингибиторами ферментов печени.

Одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий или магний, может снизить всасывание фексофенадина. Рекомендуется соблюдать интервал не менее двух часов между приёмом этих средств. Сок грейпфрута может незначительно снижать концентрацию препарата в крови, но клиническое значение этого эффекта невелико.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Телфаст относится ко второму поколению антигистаминных средств наряду с лоратадином, цетиризином и дезлоратадином. По сравнению с цетиризином фексофенадин несколько меньше вызывает сонливость, но уступает ему по скорости наступления эффекта. По сравнению с лоратадином он имеет более короткий период полувыведения.

Препараты второго поколения в целом предпочтительнее средств первого поколения при длительной терапии аллергических заболеваний, поскольку не вызывают тахифилаксии (снижения эффекта при длительном применении) и не угнетают центральную нервную систему.

¶Формы выпуска и хранение

Телфаст выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 30 мг, 60 мг, 120 мг и 180 мг. Таблетки упакованы в блистеры и картонные пачки. Хранить препарат рекомендуется при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет несколько лет с даты производства.

В некоторых странах фексофенадин доступен также в форме суспензии для приёма внутрь, что удобно для педиатрической практики. Кроме оригинального препарата Телфаст, на рынке присутствуют многочисленные дженерики под разными торговыми названиями.