Тадалеар — препарат для лечения эректильной дисфункции¶

Тадалеар® — торговое наименование лекарственного препарата на основе тадалафила, ингибитора фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемого для лечения эректильной дисфункции и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, различных дозировок. Действующее вещество — тадалафил — обеспечивает длительный период действия по сравнению с другими препаратами этой группы.

¶Действующее вещество

Тадалафил — селективный обратимый ингибитор фермента фосфодиэстеразы типа 5. Этот фермент отвечает за расщепление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена. При сексуальном возбуждении в тканях высвобождается оксид азота, который стимулирует синтез цГМФ, вызывающего расслабление гладких мышц и приток крови к пещеристым телам. Блокируя ФДЭ-5, тадалафил замедляет разрушение цГМФ, что продлевает и усиливает эрекцию. Без сексуальной стимуляции препарат сам по себе эрекцию не вызывает.

Молекулярная масса тадалафила — 389,4 г/моль. Период полувыведения составляет около 17,5 часов, что существенно больше, чем у силденафила (около 4 часов) и варденафила (4–5 часов). Именно это свойство определяет главную особенность препаратов на основе тадалафила — длительное окно терапевтической активности.

¶Формы выпуска и дозировки

Тадалеар® выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в нескольких дозировках:

Таблетки принимаются внутрь независимо от приёма пищи. При приёме «по потребности» рекомендуемое время до предполагаемой половой активности — не менее 30 минут. При ежедневной схеме препарат принимается в одно и то же время суток.

¶Показания

Основные показания к применению:

• эректильная дисфункция у взрослых мужчин;
• симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ);
• сочетанная терапия обоих состояний при одновременном наличии.

Эффективность тадалафила подтверждена в многочисленных клинических исследованиях. Препарат начинает действовать в среднем через 30–45 минут, а продолжительность эффекта может достигать 24–36 часов, что дало основание называть эту группу препаратов «уикенд-таблетками».

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не применяется в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к тадалафилу или вспомогательным компонентам;
• одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота;
• нестабильная стенокардия, недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, включая пигментный ретинит;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью препарат назначают при артериальной гипотензии, неконтролируемой гипертензии, тяжёлой почечной недостаточности, анатомической деформации полового члена, предрасположенности к приапизму.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции, отмечаемые в клинических исследованиях:

• головная боль;
• диспепсия;
• боль в спине и миалгия;
• заложенность носа;
• приливы крови к лицу;
• головокружение.

Большинство реакций носят транзиторный характер и выражены слабо или умеренно. Редко возможны более серьёзные осложнения: внезапная потеря зрения (неартериитная передняя ишемическая оптическая нейропатии), внезапное снижение слуха, priapism, резкое падение артериального давления при взаимодействии с нитратами.

¶Взаимодействия

Тадалафил метаболизируется преимущественно ферментом CYP3A4 цитохрома P450. Это определяет ключевые лекарственные взаимодействия:

• Нитраты — категорически противопоказаны, возможна тяжёлая гипотензия;
• Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) — повышают концентрацию тадалафила в плазме, требуется коррекция дозы;
• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, некоторые противосудорожные средства) — снижают эффективность;
• Альфа-адреноблокаторы — возможна ортостатическая гипотензия, требуется осторожность;
• Грейпфрутовый сок — может повышать концентрацию препарата.

¶Отличия от других ингибиторов ФДЭ-5

Тадалафил занимает особое положение среди препаратов группы благодаря фармакокинетическим свойствам. Если силденафил и варденафил действуют относительно коротко и требуют приёма примерно за час до половой активности, то тадалафил обеспечивает длительное «окно» и может приниматься ежедневно в малой дозе, что устраняет необходимость планирования. Это делает его удобным для пациентов, ведущих активную половую жизнь без строгого расписания.

¶Правовой статус и обращение

В России препараты на основе тадалафила отпускаются по рецепту врача. Тадалеар® зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Самостоятельное назначение и приём без консультации специалиста не рекомендуются из-за риска взаимодействий и противопоказаний, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Перед началом терапии необходима оценка общего состояния здоровья, включая измерение артериального давления и оценку сердечно-сосудистого риска.

¶Общие сведения о применении

Эффективность препарата зависит от наличия естественной сексуальной стимуляции. При отсутствии возбуждения действие не проявляется. Пациентам с сопутствующими заболеваниями требуется индивидуальный подбор дозы. При ежедневном приёме эффект нарастает в течение нескольких дней, достигая стабильного уровня примерно через 5 дней регулярного применения. Отмена препарата не вызывает синдрома отмены.